大环内酯类抗生素--课件.pptVIP

第三十八章大环内酯类抗生素第一节大环内酯类一个多元碳的内酯环大环，附着一个或多个脱氧糖所组成基本结构：14-16元大环内酯环一、红霉素类体内过程由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素不耐酸，口服易被胃酸破坏，常用肠溶片分布广泛，胆汁中浓度较高。可通过PB，可进入乳汁，但不能进入脑脊液肝脏代谢，肝肠循环明显作用机制可逆性结合细菌50S核糖体亚基，抑制蛋白质合成哺乳动物无50S核糖体，故对人无明显作用主要为抑菌，高浓度可杀菌耐药性金葡菌易产生耐药性，且大环内酯类之间存在完全交叉耐药性耐药机制：作用位点改变：产生甲基化酶，50S亚基甲基化，使药物与50S亚基亲和力下降产生水解酶：肠杆菌属产生酯酶水解红霉素影响细胞膜的通透性或主动外排系统抗菌谱窄谱抗生素抗菌谱与青霉素G相似，略广，但效力弱于青霉素GG+、G-球菌和厌氧球菌对大多数G-杆菌无效（流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等少数除外）对军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、立克次氏体、某些螺旋体效果好耐?-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的细菌临床应用首选治疗：军团病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎和衣原体感染（沙眼、生殖系统、婴儿肺炎）替换治疗：耐青霉素的金葡菌感染青霉素过敏者不良反应消化道反应：常见，饭后服用血栓性静脉炎：静注其乳糖酸盐易发生，注意速