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第十章作用于消化系统药物

第一节消化性溃疡药

常见病，发病率约10%～12%。攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强防御因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。二、H2受体阻断药组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸分泌增加）目的：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。【药理作用】竞争性拮抗壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。【临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡；胃食管反流病，卓艾综合症。【副作用】长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹，心动过缓、肝肾功能损害，白细胞减少。长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。三、M胆碱受体阻断药四、胃壁细胞质子泵抑制剂

【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。同时胃蛋白酶分泌也有减少，增加胃黏膜血流量。对幽门螺杆菌有抑制作用。。兰索拉唑是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。泮托拉唑与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。五、胃泌素受体阻断药丙谷胺竞争性与胃泌素受体结合。减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。不良反应;恶心、腹痛等胃肠道症状。神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。偶见皮疹、白细胞减少、血清转氨酶和胆红素升高等。六、粘膜保护药硫糖铝药理作用在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固的粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀。能与胃蛋白酶结合，能促进胃黏液和HCO3-分泌，增加胃粘膜的保护作用。临床应用治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。不良反应不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应特别谨慎。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。米索前列醇是前列腺素E1的衍生物；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-盐分泌；增加粘膜的屏障作用；增加胃粘膜血流。临床用于消化性溃疡，应激性溃疡，急慢性胃粘膜损害出血。不良反应：头晕、恶心、腹痛、腹泻。枸橼酸铋钾

在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收的氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面形成保护层，以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激，促进溃疡愈合。能抑制幽门螺杆菌，能促进胃黏液的分泌。能与胃蛋白酶结合降低其活性。主要用于消化性溃疡，也用于慢性胃炎等。偶有恶心、便秘、腹泻、服药期间口中有氨味，可见舌及大便黑染。抗幽门螺旋杆菌药

第二节助消化药胃蛋白酶pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取；临床消化功能减弱和胃蛋白酶缺乏症；不宜与抗酸药、碱性药合用。胰酶pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。常用肠溶片，餐前整片吞服，酸性环境易分解，宜与抗酸药同服。乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提高肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻。酵母酵母菌：含多种B族维生素，B1、B2、B6、B12、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。不宜与酸碱性强的药物、食物同服。第三节止吐药及促胃肠动力药甲氧氯普胺〔药理作用〕CNS：作用于中枢化学感受区(CTZ)，阻断多巴胺受体,高剂量阻断5-HT3受体;

胃肠道：阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空和肠内容物运动。