缓控释制剂特点与血药浓度影响分析.pdfVIP

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【大纲解读】

（1）骨架片的分类、特点与骨架材料

1.骨架型缓释、

（2）缓释、控释颗粒（微囊）压制片，胃内滞留片，

控释制剂

生物黏附片和骨架型小丸的特点及制备方法

缓释、控释制剂的处（1）微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂

2.膜控型缓释、

方和制备工艺（2）膜控释小片、肠溶膜控释片和膜控释小丸

控释制剂

的特点

3.渗透泵型控释

组成、分类、常用材料

制剂

（1）释放介质

1.体外释放度试

缓释、控释制剂的体（2）取样时间点的设计与释放标准

验

内外评价方法（3）药物释放曲线的拟合

2.体内外相关性相关性意义及相关情况

【考题预测】2分左右

第一节第一节概概述述

第一第一节节概概述述

一一、、基本基本概概念念

一一、、基本基本概概念念

片剂、注射剂等普通制剂，常常需一日给药数次，不仅使用不便，而且血药浓度波动很大，有“峰

谷”现象（图12-1）。血药浓度高时，可能产生副作用，甚至中毒；低时可在治疗有效浓度以下，以致

不能呈现疗效。缓（控）释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提

供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。这对于需长期用药的患者，

如糖尿病和心血管疾病患者，临床意义尤为显著。

图12-1多次给药后产生的峰谷现象

1.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定

的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减

少。提供平稳持久的血药浓度，缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

2.控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放药物的制剂。一般在规定的介质中，

按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药次数减少一半或有所减少，使血药浓度

长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。

广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或

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【Outline

Interpretation】

(1)Classification,characteristicsandskeletonmaterialsofskeletonsheets

1.Skeletontypesustained