原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
麻(Ma)醉药Aneasthetics;无麻醉(Zui)前的手术;1846年前的外科手术
为减少(Shao)病人的痛苦，医生必须在短短的几分钟内，给病人把手术做完
切除乳房半分钟
膀胱取石一分钟;Morton’sEpitaph;全麻药：
吸入麻醉药：乙醚、氟烷
静脉麻醉药：氯胺酮、羟丁酸钠
局(Ju)麻药：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因;LocalAnesthetics;局麻(Ma)药;1532年人们就(Jiu)知道秘鲁人通过咀嚼南美洲古柯树叶来止痛。
1860年Niemann从此树叶中提取到一种生物碱晶体可卡因(Cocaine)，1884年Cocaine作为局部麻醉药正式应用于临床。;可卡因的缺(Que)点;3.苯甲酸酯在Cocaine的局部麻醉作用中的重要性
Cocaine经水解得爱康宁(Ecgonine)、苯甲酸及甲醇，三者都不具局部麻醉作用。
用其它羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失。
由莨菪酮还原再酯化生成的托哌可卡因(Trooacocaine)具有局麻活性，表明可卡因的甲氧羰基并(Bing)非活性所必须的基团。;简化爱康宁(Ning)的结构;苯(Ben)甲酸酯类的研究;氨代烷基侧链氨代烷基侧链的(De)重要性;分(Fen)类;普(Pu)鲁卡因Procaine;pH3~3.5最稳(Wen)定
pH值↑水解加快，温度↑也促进水解
;3.鉴别：偶合反应在稀盐酸中与(Yu)亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。;利多(Duo)卡因Lidocaine;利(Li)多卡因Lidocaine;3.药理作用
Lidocaine于1943年首次合成，用作局部麻(Ma)醉药。
比Procaine强2~9倍，维持时间延长一倍，毒性也相应较大。
后发现Lidocmne还具有抗心律失常作用，尤其对室性心律失常疗效较好，作用时间短暂，无蓄积性，不抑制心肌收缩力，治疗剂量下血压不降低。
故1960年以后，还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏。;4.代(Dai)谢
;构(Gou)效关系;①芳(Fang)环部分：亲脂部分
可为芳环或芳杂环，其中以苯环最佳。
苯环邻对位引入给电子基团（如－OR、NH2、OH）有利于两性离子形成，活性↑；吸电子取代活性↓;②中间部分
决定药物稳定性，影响作用时间
如：硫卡因（比Procaine大2倍），普鲁卡因胺（Procaine的1%）
通常2-3个碳较好。连接链上(Shang)引入甲基，可以阻碍水解，作用时间延长。P99
①②之间插入共轭基团，活性??持；如果插入-CH2-、-O-，破坏共轭，破坏两性离子的形成，活性↓;;③氨基端:亲水部分
仲胺、叔胺、吡咯、哌啶、吗啉等(Deng)。
仲胺刺激性大，叔胺最常见，pKa7.5～7.9，生理条件下为离子型
文档评论（0）