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2025年执业药师考试药学专业知识(一)练习题与答案

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1.关于药物化学结构修饰的说法，正确的是

A.吲哚美辛将羧基与甘氨酸成酰胺，可减少对胃肠道刺激

B.地西泮引入硝基得到硝西泮，脂溶性降低，起效减慢

C.睾酮17位引入甲基得到甲睾酮，可口服但肝毒性增加

D.青霉素6位侧链引入吸电子基团得到氨苄西林，扩大抗菌谱

答案：C

解析：睾酮17α位引入甲基（甲睾酮），可避免肝脏首过代谢，提高口服生物利用度，但因17位为α构型，增加对肝脏的毒性（C正确）。吲哚美辛羧基成酰胺会降低酸性，但实际修饰是将羧基与甲醇成酯（吲哚美辛甲酯）；硝西泮引入硝基后脂溶性增加，起效更快；氨苄西林是6位侧链引入氨基（极性基团），而非吸电子基团。

2.下列关于固体制剂崩解与溶出的说法，错误的是

A.分散片的崩解时限为3分钟（15℃～25℃水）

B.普通片剂的崩解依赖于毛细管作用和膨胀作用

C.溶出度是难溶性药物片剂的关键质量指标

D.胶囊剂的崩解时限通常短于相同处方的片剂

答案：A

解析：分散片崩解时限为3分钟（20℃±1℃水），而非15℃～25℃（A错误）。胶囊壳无压力，崩解通常快于片剂；普通片剂崩解主要靠崩解剂的毛细管吸水和膨胀；难溶性药物溶出是限速步骤，需控制溶出度。

3.某药单室模型静脉注射给药，剂量100mg，初始血药浓度（C0）为10μg/mL，其表观分布容积（Vd）为

A.5L

B.10L

C.15L

D.20L

答案：B

解析：Vd=剂量/C0=100mg/10μg/mL=100000μg/(10μg/mL)=10000mL=10L（B正确）。

4.关于药物与受体相互作用的说法，错误的是

A.完全激动剂的内在活性（α）为1

B.反向激动剂与受体结合后可降低基础活性

C.部分激动剂单独使用时表现为激动作用，与完全激动剂合用时表现为拮抗作用

D.竞争性拮抗剂可使激动剂的Emax降低

答案：D

解析：竞争性拮抗剂通过竞争受体，使激动剂的量效曲线右移，但Emax不变（D错误）。反向激动剂可降低受体基础活性（如苯二氮?受体反向激动剂可引起焦虑）；部分激动剂（如丁丙诺啡）与完全激动剂合用会竞争受体，表现为拮抗。

5.下列药物中，以共价键方式与靶点结合的是

A.阿司匹林（抑制COX1）

B.普萘洛尔（阻断β受体）

C.雷尼替丁（拮抗H2受体）

D.地高辛（抑制Na+K+ATP酶）

答案：A

解析：阿司匹林的乙酰基与COX1的丝氨酸残基形成共价键（不可逆抑制），其余药物均通过非共价键（氢键、范德华力等）可逆结合（A正确）。

6.关于注射剂质量要求的说法，错误的是

A.静脉注射脂肪乳剂中90%的微粒直径应≤1μm

B.混悬型注射剂的沉降体积比应≥0.90

C.椎管内注射剂的渗透压应与血浆等渗或略高

D.注射用无菌粉末的复溶时间一般应≤5分钟

答案：C

解析：椎管内注射剂必须等渗（C错误），因脑脊液压调节能力差，高渗会导致脱水，低渗会引起脑水肿。静脉脂肪乳90%微粒≤1μm，防止毛细血管栓塞；混悬型注射剂沉降体积比≥0.90保证再分散性；无菌粉末复溶时间≤5分钟（特殊规定除外）。

7.某药生物半衰期（t1/2）为8小时，表观分布容积（Vd）为50L，静脉滴注达到稳态血药浓度（Css）的90%需要的时间约为

A.16小时

B.24小时

C.32小时

D.40小时

答案：B

解析：达到Css的90%需4.32个半衰期（t=4.32×t1/2=4.32×8≈34.56小时），最接近的选项为32小时（C）。注：实际计算中，90%需约3.32个t1/2（ln(1/0.1)=2.303，t=2.303×t1/2/ln2≈3.32×8=26.56小时），可能题目简化为4个t1/2（32小时），故正确答案为C。

8.关于药物代谢的说法，错误的是

A.Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解反应，主要由CYP450酶催化

B.Ⅱ相代谢是结合反应，可提高药物水溶性

C.利多卡因经CYP3A4代谢为单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX），属于氧化脱烷基

D.葡萄糖醛酸结合是最常见的Ⅱ相代谢，由UDP葡糖醛酸转移酶催化

答案：A

解析：Ⅰ相代谢中的水解反应主要由水解酶（如酯酶、酰胺酶）催化，而非CYP450（A错误）。CYP450主要催化氧化、还原反应（如芳香烃羟基化、N脱烷基）。

9.下列辅料中，可作为片剂肠溶包衣材料的是

A.羟丙甲纤维素（HPMC）