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新型抗抑郁药物特点比较谢建文广东省佛山市第三人民医院
交流内容1、抗抑郁药物的分类和特点2、NaSSA类药物(米氮平)的药理特点及临床应用3、难治性抑郁的抗抑郁药物的联合应用的机制4、临床用药建议
MAOI抗抑郁药的发展
19501960 1970 1980 19902000非选择性抗抑郁药TCASSRI选择性5-羟色胺重吸收抑制剂SNRI去甲肾上腺素及5-羟色胺重吸收抑制剂单胺氧化酶抑制剂去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药NaSSA传统抗抑郁药新型抗抑郁药ClassicalantidepressantsnewerantidepressantsSNRIDNRI
何谓新型抗抑郁药?
Classicalantidepressants
-----newerantidepressants80年代以后,研制出一些抗抑郁药,都具备下列的共同特点,被称为新型抗抑郁药。疗效与传统的抗抑郁药相当。安全,无心脏毒性,过量不要命。副作用少,特别是抗胆碱能副反应很少。每天服一次,无须调整剂量。
无论新的,传统的抗抑郁药虽然有不同的作用模式,但其结果均影响着NE和(或)5-HT。
不同的单胺神经递质在抑郁症中可能扮演不同的角色能量兴趣冲动食欲性欲攻击驱动力动机心情情绪认知功能焦虑激惹NE5-HTDA摘自J.Clin.Psychiatry2000;60(9):623-631
抗抑郁药----哪一种最新?至2000年,米氮平是美国精神药学专著记载的最新的抗抑郁药.
至2004年6月的CINP,最新上市的抗抑郁药是
Cipralex(Escitalopram),
2003年冬已经在欧洲上市(2006-6中国上市)
Super-SelectiveSerotoninReuptakeInhibitors
超选择(SSSRI)单击此处添加大标题内容
至2005年10月的ECNP,最新上市的抗抑郁药是
Duloxetine(SNRI)
抗抑郁药有何新进展?---近十年只有极少数新药物问世,但尚无新机制的药物
抗抑郁药的分类(按作用机制分)8大类/24种单作用双作用非5HT+NE双作用5HT+NE作用机制
正常情况noradrenalineincreaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninMAOI→MAOI→
抑郁状态increaseinnoradrenalineserotoninre-uptakepump单击此处添加文本具体内容neurotransmission单击此处添加文本具体内容
为什么提高中枢的5-HT还是NE的水平都可以治疗抑郁症可能机制:NE最终通过5-HT起作用5-HT和去NE是相互作用的,但NE可能最终通过5-TH起作用.也许能够解释为什么提高中枢的5-HT还是NE的水平都可以治疗抑郁症。
三环抗抑郁药
如阿米替林,氯丙咪嗪和丙咪嗪noradrenalineincreaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninTCAⅩⅩα1ⅩMⅩH1Ⅹ↓↓↓低血压口干便秘肥胖嗜睡↓↓↓
SSRI,何为选择性?是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄取(5-HT/NE)而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。也就是说,SSRI是通过阻断5-HT的再摄取来增加5-HT的含量,并且兴奋了所有5-HT的亚型。而对其他神经递质和受体几乎无影响。
SSRI氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明increaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninSSRIⅩ↓↓↓胃肠道不适5-HT2a性功能障碍5-HT2c激越、消瘦5-HT1a抗抑郁抗焦虑对5-TH受体亚型无选择性阻断5-HT的重摄取有选择性
(SNRI)万拉法新----选择性NA和5-HT重吸收抑制剂(75mg/d=SSRI,75-150mg/d=SNRI,150mg/d=SNDRI)noradrenalineincreaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninSNRIⅩⅩ↓↓↓↓
NaSSA米氮平NoradrenergicandSpecificSerotonergicAntidepressants
NE(NA)能和特异性5-HT能抗抑郁剂
NaSSA米氮平NA细胞体5-HT细胞体突触前NA神经元?2-自调受
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