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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
REGN7999
Cat.No.:HY-P991637
作⽤靶点:Ser/ThrProtease
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性REGN7999是⼀种抑制TMPRSS6的单克隆抗体。REGN7999可抑制TMPRSS6活性,防⽌HJV裂解,从⽽增
强BMP6-HJV信号传导,增加⾎清铁调素。REGN7999通过抑制TMPRSS6活性改善地中海贫⾎β⼩⿏模型的
铁过载和红细胞⽣成受损。REGN7999可⽤于β-地中海贫⾎的研究。
IC50TargetTMPRSS6
体外研究REGN7999blockshumanandmouseTMPRSS6activity,withIC50sof0.68,16nM,andpreventsHJV
cleavageinoverexpressingHJVandTMPRSS6HEK293cells[2].
REGN7999boundsTMPRSS6andinhibitsTMPRSS6activityacrossspecies,reducesproteolyticactivityof
humanreferenceandvariantTMPRSS6,cynomolgusmonkeyTMPRSS6,andmouseTMPRSS6[2].
体内研究REGN7999(10mg/kg,s.c.,onceaweek,12weeks)elevatesserumhepcidin,reducesliveriron,restores
redbloodcell(RBC)levelsandimprovesRBChealthinHbbth3/+micemodel[1][2].
REGN7999(5mg/kg,s.c.,once)increasesserumhepcidinanddecreasesinserumironinC57BL/6mice
model[2].
AnimalModel:Hbbth3/+micemodel[1][2]
Dosage:10mg/kg
Administration:
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