药物代谢动力学 (2)2.pptVIP

第1页，共21页，星期日，2025年，2月5日第一节药物的转运药物的转运（drugtransport）是指药物在体内通过各种生物膜的运动过程，也称药物的跨膜转运。1.大多数药物是通过跨膜扩散（lipiddiffusion，又称简单扩散，simplediffusion）的形式通过细胞膜的。此种形式的转运，药物是从高浓度一侧向低浓度一侧移动，不需耗能，不需要载体，无饱和性，也无竞争性拮抗现象。在这一过程中，药物的转运一方面取决于转运膜的性质，面积，膜两侧的药物浓度梯度，另一方面受药物本身性质的影响。其中，极性小，脂溶性高的药物比较容易通过生物膜。由于药物多是弱酸性或弱碱性的有机化合物，在溶液中以离子型和非离子型的形式存在，离子型的药物极性大，脂溶性低，不易通过生物膜；非离子型的药物极性小，脂溶性高，容易通过生物膜。因此，改变药物的离子化程度可以影响药物的转运过程。第2页，共21页，星期日，2025年，2月5日药物的离子化程度受溶液的pH及药物的解离常数（Ka）的影响。以Handerson-Hasselbalch公式来表示，则为：弱酸性药物：HA=H++A-[H+][A-]Ka=––––––––––––