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抗结核病药及抗麻风病副本文档

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第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉

素、吡嗪酰胺

第二线药：卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙

沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨

酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺

抗结核病药

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异烟肼

（雷米封）

1952年

是抗TB作用最强的首选药

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优点

1、给药途径广：口服、肌内注射、腔内

2、穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg

（1）可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌

（2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨

组织

（3）脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿

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3、耐药性可产生，但无交叉耐药

（1）耐药菌对人体毒力，治疗仍有效

（2）耐药不持久

（3）与其他药无交叉耐药

（4）合并用药，显著其耐药性

4、疗效好，毒性低

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作用

作用强：低浓度抑菌，高浓度杀菌(10g/ml）

对繁殖期作用更强（浸润性、急粟）

机理：可能为

（1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性

（2）抑制胞壁分支菌酸合成，使细胞丧失

耐酸性，疏水性和增殖力而死亡

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耐药机制：

1、过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼

难以活化

2、菌膜通透性降低，药物摄取减少

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快代谢型（黄种人占50%）：乙酰异烟肼

易致肝损害

异烟肼

乙酰异烟肼（肝损害）

乙酰化

（肝）

慢代谢型（黄种人占26%）：原型异烟肼

易致神经系统毒性

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临床应用

治疗各型结核的首选药，联合用药

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不良反应

1、神经系统

（1）C.N.S一般剂量偶有失眠、头昏、轻度精神

兴奋，可逐渐消失

大剂量（500mg/d，或慢乙酰化型）

可致精神失常：如兴奋、神

经错乱、惊厥等，故癫痫、

精神病史、嗜酒者慎用

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（2）周围神经炎四肢麻木、肌震颤、痛觉过

敏、肌萎缩等

原因：VitB6缺乏所致宜补充VitB6

异烟肼结构与B6相似，与B6竞争性拮

抗阻碍B6形成辅酶B6排泄

异烟肼与B6形成稳定的腙类化合物，

B6利用

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2、肝毒性

快代谢型易见（为乙酰异烟肼所致）

可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死

定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合用时尤

应注意。

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药物相互作用

1、肝药酶抑制作用，苯妥英钠、双香

豆素、交感胺的血浓度

2、VitB6、皮质激素本药疗效

3、乙醇增加其肝毒性

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利福平（rifampicin）

为利福霉素的人工半合成品

橙红色

广谱抗菌

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抗菌作用

1、G+、G-球菌：金葡、链、肺炎、

脑膜炎

2、TB

3、麻风杆

G-杆菌：变形、大肠、流感

衣原体、支原体

某些病毒

抗菌谱（广）

强

敏感

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机理：抑制DNA依赖的RNA多聚酶

阻mRNA合成抑菌、杀菌

耐药性：易产生；不宜单用。可能是

RNA多聚酶β亚单位突变，

结合

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药动学

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临床应用

1、结核适合于各型结核，联合用药

（加其他第一线药）

2、麻风为联合用药的必要组分，作用快、强