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一、药物的基本概念与分类

药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体生理功能的物质。在药理学中，我们通常将药物按照其化学结构、药理作用或临床用途进行分类。

1.药物的来源

药物主要来源于三个方面：天然药物（如植物、动物、矿物）、半合成药物（对天然药物进行结构改造）和全合成药物（完全通过化学合成）。例如，阿司匹林最初是从柳树皮中提取的水杨酸，后来经过结构改造成为乙酰水杨酸，提高了药效并减少了副作用。

2.药物的命名

药物通常有三种命名方式：

通用名（国际非专利名称，INN）：如对乙酰氨基酚

商品名：如泰诺、必理通等

化学名：如N(4羟基苯基)乙酰胺

3.药物的基本分类

作用于神经系统的药物：如镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药等

作用于心血管系统的药物：如抗高血压药、抗心律失常药、调血脂药等

作用于呼吸系统的药物：如平喘药、镇咳药、祛痰药等

作用于消化系统的药物：如抗溃疡药、止吐药、泻药等

作用于内分泌系统的药物：如肾上腺皮质激素类药、甲状腺激素类药、降血糖药等

化学治疗药物：如抗生素、抗病毒药、抗肿瘤药等

每种药物都有其特定的作用机制、适应症、禁忌症和不良反应，理解这些基本概念是学习药理学的基础。

来源：《药理学》（第9版），人民卫生出版社，第115页

二、药物代谢动力学

药物代谢动力学，简称药动学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。这些过程决定了药物在体内的浓度变化和持续时间，直接影响药物的疗效和安全性。

1.药物的吸收

药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收速度和程度各不相同：

口服给药：最常用但吸收最复杂，药物需经过胃肠道吸收和首过效应

静脉注射：直接进入血液循环，无吸收过程，起效最快

肌肉注射：吸收较快且均匀，适用于不宜口服的药物

皮下注射：吸收较肌肉注射慢

透皮给药：通过皮肤吸收，作用持久但吸收较慢

影响药物吸收的因素包括药物的理化性质（如脂溶性、分子大小）、制剂因素、生理因素（如胃肠蠕动、血流）和病理因素等。

2.药物的分布

药物吸收后随血液分布到各组织器官。药物分布的不均匀性决定了药物作用的选择性。影响药物分布的主要因素有：

血浆蛋白结合率：只有游离型药物才能发挥药理作用

器官血流量：心、肝、肾、脑等血流量大的器官药物分布较多

药物的理化性质：脂溶性药物易通过细胞膜，水溶性药物则相反

生理屏障：如血脑屏障、胎盘屏障等可限制某些药物进入特定组织

体内特殊屏障：如血眼屏障、睾丸屏障等

3.药物的代谢

药物代谢主要在肝脏进行，少数在其他组织。代谢过程通常使药物极性增加，有利于排泄，但也可能使某些药物活化。药物代谢的主要反应类型包括：

第一相反应：氧化、还原、水解，引入或暴露极性基团

第二相反应：结合反应，与内源性物质结合形成水溶性更高的代谢物

影响药物代谢的因素有遗传因素、年龄、性别、肝功能状态、药物相互作用等。例如，肝功能不全患者药物代谢能力下降，需调整用药剂量。

4.药物的排泄

药物及其代谢物主要通过肾脏排泄，少数通过胆汁、肺、乳汁等途径排泄。肾脏排泄包括肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管被动重吸收三个过程。影响药物排泄的因素有：

肾功能状态：肾功能不全时，药物排泄减慢，易蓄积中毒

尿液pH值：影响药物的重吸收，酸化尿液可增加碱性药物排泄

药物相互作用：如丙磺舒可抑制青霉素的肾小管分泌，延长其作用时间

理解药动学原理对于合理用药至关重要，可以帮助我们预测药物在体内的行为，制定个体化给药方案，提高疗效，减少不良反应。

来源：《药理学》（第9版），人民卫生出版社，第1638页

三、药物效应动力学

药物效应动力学，简称药效学，是研究药物对机体的作用机制及其量效关系的科学。药效学帮助我们理解药物如何产生治疗效果，以及为何不同患者对同一药物可能有不同反应。

1.药物作用的基本机制

药物通过与机体内的特异性靶点结合而产生效应，这些靶点主要包括：

受体：如阿片类药物与阿片受体结合产生镇痛作用

酶：如他汀类药物抑制HMGCoA还原酶而降低胆固醇

离子通道：如钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道而降低血压

载体蛋白：如SSRI类抗抑郁药抑制5羟色胺再摄取

基因：如某些抗肿瘤药物直接作用于DNA

药物与靶点的结合具有特异性、饱和性和可逆性等特点，这些特性决定了药物的选择性作用和剂量效应关系。

2.量效关系

量效关系是药效学的核心概念，描述药物剂量与效应之间的关系。主要指标包括：

量效曲线：反映药物剂量与效应关系的曲线，通常呈S形

阈剂量：引起最小效应的剂量

半数有效量（ED50）：引起一半人群出现特定效应的剂量

半数中毒量（TD50）：引起一半人群出现中毒反应的剂量

治疗指数（TI）：TD50/ED50，比值