内脏系统药物药理.pptxVIP

第五章内脏系统药物药理

教学目的：掌握常见心脏疾病治疗药物、抗高血压药、作用于呼吸系统的药物、作用于消化系统的药物、利尿药及脱水药的药理作用、作用机制、临床应用；并了解其不良反应。课时数：12课时。

高血压、冠心病（急性心肌梗死）、心脏瓣膜病、心肌炎、糖尿病、甲状腺机能亢进、严重贫血抗慢性心功能不全药慢性心功能不全（cardiacinsufficiency）是由不同病因的心血管疾病发展到心脏受损，特别是心室肌收缩和/或舒张功能受损，在有适量静脉回流的情况下，心脏不能输出足量血液，以满足全身组织代谢的需要，最终导致动脉系统供血不足，静脉系统血液淤积（充血）的一组病理生理征候群，临床上又称充血性心力衰竭（congestiveheartfailure,CHF）,是一种超负荷心肌病。第一节心脏疾病药物

心功能障碍（收缩功能↓，舒张功能↓）心输出量↓神经激素↑（RAS↑，CA↑）水钠潴留血容量↑静脉淤血心脏?1受体↓心肌收缩力↓心肌顺应性↓心肌肥大、变形前负荷↑血管收缩血管阻力↑顺应性↓后负荷↑血管肥厚、变形CHF时病理生理变化

左心功能不全——肺循环淤血和心排出量降低综合征；右心功能不全——体循环过度充盈，静脉压力增高，各脏器淤血、水肿，即体循环淤血综合征；全心功能不全（双侧心功能不全）。临床分型：

心功能不全的治疗目的纠正血流动力学异常，缓解症状；提高运动耐量，改善生活质量；防止心肌损害进一步加重，阻止、延缓或逆转心肌或血管重构；延长患者寿命，降低病死率。心功能不全治疗原则去除心功能不全发生发展的始动机制，预防和治疗原发病；稳定心功能不全的适应或代偿机制，避免发展到失代偿阶段；缓解心功能异常。

治疗方法：一般治疗手术和介入疗法心理治疗药物治疗消除病因和诱发因素休息控制钠盐食入矫正先天性心脏畸形、心脏瓣膜病变修补、冠脉搭桥、支架等公元前16世纪埃及草纸文记载海葱利尿；公元前4世纪希腊人发现海葱提取物利尿；公元1785年英国医师W.Withering首次报道洋地黄有利尿作用；东汉末年张仲景《金匮要略方论》记载了用华东葶苈子加大枣治疗“肺壅喘急不得卧”、“面目浮肿”。

治疗CHF的药物研究进展及分类20世纪50年代前：强心苷类（地高辛等）20世纪50年代后：利尿药（噻嗪类等）20世纪70年代：血管扩张药（硝普钠等）β-受体激动药（多巴酚丁胺等）磷酸二酯酶Ⅲ抑制药（安力农等）20世纪80年代：血管紧张素转化酶抑制药（卡托普利等）AngⅡ受体阻断药（氯沙坦等）20世纪90年代：β-受体阻断药（卡维地洛等）钙增敏剂（匹莫苯等）钙通道阻滞药（氨氯地平等）未来：基因治疗心-心模式心-神经体液模式心-肾模式心-循环心-血流动力学模式

（一）?强心苷类内酯环甾核苷元洋地黄毒糖[构效关系]

[药理作用与机制]2.对神经内分泌的影响对神经系统的作用对神经内分泌的影响3.对血管的作用4.对肾脏的作用1.对心脏的作用加强心肌收缩力（正性肌力作用positiveinotropicaction）减慢心率（负性频率作用negativechronotropicaction）对心肌耗氧量的影响对心肌电生理特性的影响对ECG的影响收缩蛋白及调节蛋白物质代谢与能量供应Ca2+

H1H2H3H4H5H6H7H8COOHHN2PNa+强心苷Na+-K+.ATP酶?亚单位的结合结构与功能ATP及同系物结合K+

?-R激动药?-R阻断药AngⅡ受体阻断药XX正性肌力的主要特点：1.增加心肌供血和回心血量；2.增加心输出量，降低心肌耗氧量。

四种强心苷类药物的药代动力学参数项目洋地黄毒苷地高辛毛花苷C毒毛花苷KdigitoxindigoxincedilandstrophanthinK口服吸收%90-10060-8520-302-5蛋白结合%972520