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大连医科大学七年制级11班LＹF整理

绪论

1．临床药理学(ｃｌiniｃａlｐharｍacoloｇy)

药理学科的分支，研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。以药理学与临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(药动学)、药物效应动力学(药效学)、毒副反映及药物相互作用的性质、机制及规律。

2.生物等效性实验Bioeｑuivａleｎｃｅ

药物的不一样剂型在相同条件下等剂量給药时,其生物运用度相同

３.GCPGoｏｄCliniｃalPｒactｉce优良临床实验规范的目标

保护受试者的权益和保障其安全

实验资料完整,准确,公正，成果科学可靠

药物速率过程

药动学重要参数及其临床意义

１.速率常数（ｒａteconｔent)

是描述速率过程的重要动力学参数。速率常数大小可以定量地比较药物转运速度的快慢，速率常数越大，药物转运越快。

2.半衰期(haｌf-liｆe,t1/２)

概念:药物在体内分布达成平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间

意义:代表药物在体内消除快慢的速度

临床意义：１.反映药物消除的快慢，作为临床制订給药方案的重要依据２.有利于设计最正确給药间隔3.预计停药后药物从体内消除的时间，预计连续給药后达成稳态血药浓度的时间

3.表观分布容积(ａppaｒeｎtvoluｍeofdistribｕtiｏｎ,Ｖd）

概念：分布到组织,脏器中的药物与血中浓度相同时所占有的容积。

意义：反映药物分布的广泛限度或与组织中大分子的结合限度

4．血药浓度-时间曲线下的面积aｒeａundｅｒtheconｃeｎtratｉon－timｅcurｖe，ＡUC

意义:与吸收后体循环的药物量成正比,反映进入体循环药物的相对量

5.生物运用度（Ｂiｏavaiｌaｂility,ＢＡ）**＊

概念:药物活性成份从制剂释放吸收进入全身循环的速度和限度

意义：评价药物制剂质量的重要指标。

吸收相对数量用AUC来计算

吸收速度用达峰时间来计算

6.总体去除率(Toｔａlboｄycleaｒance,TＢCL)

概念:单位时间内有多少毫升血中所含的药物被机体去除。

意义:表达机体去除药物的速率。

一级动力学过程的特点***

(1)药物转运呈指数衰减，单位时间内转运的比例不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时间而下降。

（２)半衰期、总体去除率恒定，与剂量或药物浓度无关。

(３)血药浓度对时间曲线下的面积(ＡUC)与所給与的单一剂量成正比。

(4)按相同剂量相同间隔时间給药,约经５个半衰期达成稳态浓度;单次給药后，经约5个半衰期，药物在体内消除近于完成。

２零级动力学(Zero－orderkiｎeticｓ）过程（定量转运过程）零级动力学过程的特点＊*＊

(1)转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运,即等量转运。但单位时间内转运的比例是可变的。

(2)半衰期、总体去除率不恒定。剂量加大,半衰期可超比例延长,总体去除率可超比例降低。

(３)AUC与剂量不成正比，剂量增加,其面积可超比例增加。

零级动力学过程的代表药物

酒精、阿斯匹林、苯妥英钠等

转运体

药动学（phaｒmａcoｋineticｓ)：机体对药物的作用。

药物在机体的影响下发生的变化及其规律。

应用数学原理和动力学模型阐明药物的体内过程（处置）及体内药物浓度随时间变化的规律

体内过程

吸收（absorptiｏn）的概念***：药物从給药部位进入血液循环的过程。静脉内給药无吸收过程**＊

吸收的特点：

1.多数药物的吸收为被动转运，少数为主动转运。

2.药物吸收的速度重要影响药物产生作用的快慢；

药物吸收的限度重要影响药物作用的强弱

３.药物的理化性质决定药物吸收的速度和限度

首关效应(Fiｒst－pasｓｅｆｆeｃt）

指某些药物初次经过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶代谢,致使进入体循环的药物量降低的现象

影响药物从消化道内吸收的重要因素

1)药物方面

①药物的崩解速度和溶解速度

②药物的理化性质、剂型

2)机体方面

①消化道的pH值弱酸性药物在酸性环境下易吸收

②胃内容排空速度和肠蠕动

③胃内食物

④同服药物的影响

⑤首关效应（Ｆirst－pａｓｓeｆfect）

⑥药物转运体

不良反映

药物不良反映（aｄveｒsedrugreacｔion,ADＲ）指合格药物在正常使用方法用量下出现的与用药目标无关的或意外的有害反映。该定义排除了治疗失败、药物过量、药物滥用、不依从用药和用药差错的情况。

药物警戒（Ｐｈaｒmaｃovigｉｌａnce）药物警戒是与发现、评价、了解和防止不良反映或其余任何可能与药物关于问题的科学研究与活动。

药物警戒与药物不良反映监测的区别

研究领域：

药物警戒工作不仅涉及不良反映监测