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秋药理;青霉素类;第一节

抗菌机制、影响因素及耐药性;与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽

合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。

2.激活细菌自溶酶。;二、抗菌类型及影响因素;;;1.?-内酰胺酶的水解机制

2.?-内酰胺酶的牵制机制

3.PBPs发生改变

4.细菌细胞壁或外膜通透性改变

5.细菌自溶酶减少;β-内酰胺类抗生素的共性;;又称苄青霉素、青霉素G

【理化特性】

结晶性白色粉末，室温稳定

水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物

——临用前配制

易被酸、碱、醇和金属离子破坏

——用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解

——严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍;抗菌作用与抗菌谱

青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用。

敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）、革兰阴性球菌（G-球菌）及螺旋体，属窄谱抗生素。

;体内过程

不耐酸，不宜作口服，肌内注射t1/2：0.5h

延长作用时间：普鲁卡因青霉素（水溶性差）

苄星青霉素（长效）

广泛分布于细胞外液，如关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、中耳液及各组织；

不易透过血脑屏障，脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；

原形经尿排泄，肾功能不良者t1/2延长

与丙磺舒竞争肾小管分泌，合用提高青霉素血浆浓度，延长t1/2;

临床应用

链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等）

脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎

螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）

G+杆菌感染（破伤风、白喉等）;不良反应毒性低

1.常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克）

预防措施：①询问病史（用药史、过敏史、家族史）；②溶液现配(过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)；③皮试；④避免在饥饿时用药，注射后观察30分钟。准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。

2.赫氏反应：

青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时，出现的症状加剧现象

3.其他：

局部疼痛、硬结或周围神经炎；

高血钾、高血钠症；

青霉素脑病;过敏性休克

特点：

1.50%发生在几分钟内，10%发生在30min内。

2.80%高发女性，尤其16~40%青壮年。

3.多发生在继发性青霉素使用者身上。

4.数分钟内死亡，发生越早越易死亡。

表现：

1.呼吸系统：气管痉挛，呼吸困难，胸闷；

2.循环系统：全身小血管扩张，有效循环血压不多。

3.由于以上原因造成的中枢缺氧。;;天然青霉素的特点;1.口服青霉素类：苯氧青霉素类

青霉素Ⅴ(penicillinV)

非奈西林(phenethicillin)

特点：耐酸，不耐酶

2.耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素

苯唑西林(oxacillin)

氯唑西林(cloxacillin)

双氯西林(dicloxacillin)

氟氯西林(flucloxacillin)

特点：耐酶，耐酸;3.广谱青霉素类

氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)

阿莫西林(amoxycillin)

特点：广谱，耐酸，不耐酶

4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类

羧苄西林(carbenicillin)、磺苄西林(sulbenicillin)

替卡西林(ticarcillin)

呋苄西林(flubenicillin)、阿洛西林(azlocillin)

哌拉西林(piperacillin)、美洛西林(mezlocillin)

特点：广谱，对绿脓杆菌有效，不耐酸、不耐酶;5.抗G-菌青霉素

美西林(mecillinam)

匹美西林(pivmecillinam)

替莫西林(temocillin)

特点：窄谱，抑菌药，G-菌敏感(铜绿假单胞菌除外)，主用于尿路感染。;;;;;谢谢大家！