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一、最佳选择题(共40题,每题1分,每题的备选答案中只有一个最佳答案)
1.我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则,即对COX-2有选择性抑制作用
但选择性不宜过强,对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,基于已有COX-2抑制药的结构构建
了药效团,以不饱和吡咯烷酮作为支架,连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】E
【解析】我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则,即对COX-2有选择性抑制
作用,但选择性不宜过强,对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,在消除炎症的同时,应维持
PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团,以不饱和吡咯烷酮作为支架
连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了艾瑞昔布,成为治疗关节疼痛、骨性关节炎
的一线治疗药物。
2.与如图结构药物具有相似临床作用的药物是
A.西替利嗪
B.奥美拉唑
C.地氯雷他定
D.多潘立酮
E.雷尼替丁
【答案】E
【解析】本题考查的是西咪替丁的结构。题干中给出的结构含有“咪唑”五元环,为西咪替丁。所以选项
中应选“替丁”类药物。替丁类药物的关键的结构仍然集中于三点:碱性芳核、柔性链(多为含硫四原子
碳链)和氢键键合极性基团(如胍基和脒基)。
3.下列药物中既能抑制环氧化酶活性,又能抑制脂氧合酶活性,具有双重抑制作用的芳基乙酸类药物是
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】B
【解析】本题考查的是非甾体抗炎药物的结构特征与作用。双氯芬酸既可抑制环氧化酶活性,又可抑制脂
氧合酶活性,是具有双重抑制作用的抗炎药。
4.关于栓剂的说法,正确的是
A.栓剂可用于口服也可以外用
B.栓剂是半固体制剂
C.栓剂需要检查溶化性
D.中空栓可以达到缓释作用
E.栓剂需要检查融变时限
【答案】E
【解析】本题考查栓剂的定义与质量要求。栓剂要检查融变时限,不用检查溶化性,中空栓可快速释药。
5.关于制药用水的说法,错误的是
A.注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用水
B.注射用水可作为注射剂、滴眼剂的溶剂
C.纯化水不得用来配制注射剂
D.注射用水可作为注射用灭菌粉末的溶剂
E.纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水
【答案】D
【解析】本题考查的是注射剂中制药用水的分类、概念及作用。注射用水是纯化水经蒸馏法制得的制药用
水,可作为注射剂、滴眼剂的溶剂;纯化水为饮用水经蒸馏或其他适宜方法制得的制药用水,不得用来配
制注射剂;灭菌注射用水为注射用灭菌粉末的溶剂。制剂制药用水的分类、概念及作用为常考内容。
6.拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。下图为A和B两种拮抗药的量-效关系曲线图。虚线代
表单用激动药的量-效曲线,实线代表拮抗药存在时激动药的量-效曲线图。E代表效应强度C代表药物浓
度。下列说法正确的是
A.A图为非竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变
B.A图为竞争性拮抗,使激动药的量-效曲线平行右移,效能不变
C.B图是竞争性拮抗,拮抗药与受体的结合可逆,使激动药的效能降低
D.B图是非竞争性拮抗,拮抗药与受体结合可逆,使激动药的效能降低
E.A图激动药量-效曲线平行右移越大,拮抗药拮抗能力越弱
【答案】B
【解析】本题考查的是竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的特点。竞争性拮抗的特点是:拮抗药不改变激动
药的效能,但激动药要达到没有拮抗药时的效能,需要加大激动药的剂量,拮抗药的拮抗能力越强,激动
药达到效能的用量越大,激动药的量-效曲线平行右移的越大。非竞争性拮抗的特点是:拮抗药降低激动
药的效能,拮抗药的拮抗能力越强,激动药的效能降低的越大。竞争性拮抗药与受体的结合是可逆的,非
竞争性拮抗药与受体的结合比较牢固,解离较慢,或形成不可逆结合改变受体构型。
7.弱碱性药物
A.在酸性环境中易跨膜转运
B.在胃中易于吸收
C.酸化尿液时易被重吸收
D.酸化尿液可加速其排泄
E.碱化尿液可加速其排泄
【答案】D
【解析】尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收,降低肾排泄,并能促进pKa在相同范围的弱
碱的排泄。药物中毒治疗时,可采用增加尿量,同时改变尿液pH,促进药物的肾排泄。
8.可以用作气雾剂抛射剂的是
A.氮酮
B.聚维酮
C.卡波姆
D.泊洛沙姆
E.氢氟烷烃
【答案】E
【解析】本题考查气
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