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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CYP1B1-IN-12
Cat.No.:HY-175836
分⼦式:C₁₇H₁₀IN₃OS
分⼦量:431.25
作⽤靶点:CytochromeP450;Apoptosis
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CYP1B1-IN-12是⼀种选择性的cytochromeP4501B1(CYP1B1)抑制剂，其IC50值为6.05nM。CYP1B1-IN-
12具有显著的选择性，对CYP1A1和CYP1A2的选择性分别超过1600倍和16,000倍。CYP1B1-IN-12能够增
强Paclitaxel(HY-B0015)介导的细胞凋亡(apoptosis)，并恢复A549/Tax细胞对Paclitaxel的敏感性。
CYP1B1-IN-12可抑制上⽪-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12可⽤于癌症研究，如⾮⼩细
胞肺癌(NSCLC)[1]。
IC50TargetCYP1B1
6.05nM(IC50)
体外研究CYP1B1-IN-12(CompoundB14)(10μM)showslessthan50%inhibitionagainst7majorCYPenzymes
includingCYP2B6andCYP2C8,indicatinglowpotentialfordrug-druginteractions[1].
CompoundB14(0-20μM,48h)showsIC50values20μMinHUVECandBEAS-2Bcells[1].
CYP1B1-IN-12(2-8μM,48h)dose-dependentlyinhibitsproliferationcompaniedwithPaclitaxel(HY-B0015)
inA549/Taxcells[1].
CYP1B1-IN-12(2-8μM,14days)reducescolonynumberscompaniedwithPaclitaxelinA549/Taxcells[1].
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