中国计量大学《药剂学》课件-第二章 液体制剂1.pptVIP

液体制剂的优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，迅速发挥药效给药途径多，可以内服，也可以外用易于分剂量，服用方便，适用广能减少某些药物的刺激性有利于提高生物利用度液体制剂质量要求澄明溶液分散均匀，浓度准确外观良好，口感适宜有一定防腐能力方便携带使用按分散相粒子大小及分散情况：溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型药剂。按应用方法：内服、外用、注射增溶剂助溶基潜溶剂防腐剂矫味剂着色剂其他附加剂第三节低分子溶液剂

高分子溶液的性质溶胶剂的制备混悬剂的物理稳定性混悬剂的制备其它如卡波普、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、葡聚糖、丙烯酸钠等亦可作为助悬剂。此类助悬剂大多数性质稳定，但应注意某些助悬剂能与药物或其它附加剂有配伍变化。③硅酸盐类常用的有硅皂土（膨润土，bentonite）、硅酸镁铝、硅酸铝等，这些物质不溶于水或酸，但在水中可膨胀，吸水可达自身重量12倍，形成高粘度的聚合物，以阻止微粒聚集。硅皂土为外用助悬剂，常用浓度为2%~3%。含有5%硅皂土的混悬剂具有触变性。硅酸镁铝(Veegum)应用浓度为5%，稳定的pH范围为3.5~11。可作内服和外用混悬剂的助悬剂，具有触变性，常与CMC-Na合用，以获得较好的致流值和触变指数。④触变胶触变胶可看作是凝胶和溶胶的等温互变体系。振摇可使它从凝胶变成溶胶有利于混悬剂的使用，静置后又由溶胶变成凝胶，防止微粒沉降。触变胶作助悬剂可使混悬剂中微粒稳定地分散在分散介质中，不合并，不沉淀，例如2%单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶。皂土、硅酸镁铝在水中也可形成触变胶。2、润湿剂(wettingagents)指能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果的附加剂。①表面活性剂类常作为润湿剂的是HLB值在7~9之间的表面活性剂，表面活性剂能降低药物微粒与分散介质之间的界面张力和接触角，使药物微粒易于润湿。常用的是聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、泊洛沙姆等。用量为0.05%~0.5%，此类润湿剂的缺点是振摇后产生较多的泡沫。②溶剂类常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂，能渗入疏松粉末聚集体中，置换微粒表面和空隙中的空气，使微粒润湿。但润湿作用不如表面活性剂类。3、絮凝剂和反絮凝剂(flocculatingagents)向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂(deflocculatingagents)加入电解质使ζ-电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂。其他三、甘油剂glycerins系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂四、醑剂spirits系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。概述：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂，属于热力学稳定体系。（一）高分子的溶解性与胶凝性（二）天然高分子溶液（三）合成高分子溶液第四节高分子溶液剂高分子的荷电性高分子的渗透压π/c=RT/M=BCΠ-渗透压，C-高分子的浓度，g/L,R-气体常数，T-绝对温度，M-分子量，B—特定常数。高分子溶液的黏度与分子量η=KMaK，a分别为高分子化合物与溶剂间的特有常数高分子溶液的聚结特性凝胶性高分子的溶解性一些高分子化合物如蛋白质类，多糖类、纤维素衍生物等，分子中含有许多亲水基团，如—OH，—COOH，—NH2等，能与水发生水合作用，质点水化后以分子状态分散在水中形成高分子溶液，常称亲水胶体溶液，如动物胶汁（阿胶、鹿角胶、明胶及骨胶等），人工合成的右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮等，这一类高分子化合物称亲水胶。另一些高分子化合物如玉米朊等，其分子中非极性基因如—CH3，—C6H5等数目多，能分散在半极性或非极性溶剂中，称高分子非水溶液，如玉米朊乙醇溶液。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢，一般存在两个阶段。第一阶段，可溶性高分子刚与溶剂相接触时，溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒，颗粒的体积慢慢地膨胀，称为有限溶胀过程；第二阶段，溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开，解脱分子间的缠绕，高分子分散在溶剂中，形成均匀的溶液，称为无限溶胀过程。根据高分子的溶解特性，当高分子材料刚与溶剂接触时，就必须通过适当方法使颗粒分散、润湿及分离，否则易于聚结成