医学循环系统药物专题课件.pptVIP

循环系统药物;心血管活动的调节神经系统（释放;作用靶点受体：α、β、Ang;特点种类繁多且更替快作用机制复;按药效分类抗心绞痛药抗高血压药;按作用机制分类作用于受体（α、;按药效和作用机制分类第一节;器官可同时存在不同亚型心房;b-受体阻滞剂分类①非选择性b;一、非选择性b-受体阻滞剂特点;发现过程1948年Ahlqui;1962年发现用碳桥代替两个氯;结构改造得超短效药物优点：能克;结构改造得长效药物（降压药）吲;非选择性β受体阻滞剂的缺点用于;二、选择性β1受体阻滞剂4-酰;三、非典型b受体阻滞剂单纯β-;拉贝洛尔结构特点水杨酰胺衍生物;拉贝洛尔光活体与药理作用RR;b受体阻滞剂的构效关系芳基氧丙;盐酸普萘洛尔Propran;理化性质对热稳定，对光、酸不稳;体内代谢体内代谢生成a-萘酚，;合成方法（结构剖析）;合成路线;内容小结临床应用（抗高血压、抗;第二节钙通道阻滞剂Calci;离子通道（IonChanne;离子通道示意图;离子通道的种类及其研究现状钙离;钙离子与钙通道阻滞剂Ca++是;钙通道阻滞剂类药物的分类1.;一、硝苯地平nifedip;化学名1，4-二氢-2，6-二;理化性质光照和氧化剂存在下分别;体内代谢口服经胃肠道吸收完全，;代谢途径;临床用途扩血管作用强，不抑制心;合成对称结构Hantzsch反;同类药物尼莫地平（Nimodi;二氢吡啶类药物立体结构X-射线;二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系;二氢吡啶类药物的研究方向更高的;进展：激活开放钙通道的二氢吡啶;光学异构体的作用不同BayK8;属苯烷胺类化合物通过N原子连接;化学名α-[3-[[2-（3，;理化性质化学稳定性良好，不管在;体内代谢口服吸收后，经肝代谢，;代谢产物N-去甲基N-去烷基O;应用特点阵发性室上性心动过速病;二、盐酸地尔硫卓Diltia;非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪类;内容小结钙通道阻滞剂的作用钙通;第三节钠，钾通道阻滞剂So;一、钠通道阻滞剂抑制Na+内流;无标题;钠通道阻滞剂分类Ia类：除抑;（一）硫酸奎尼丁Quini;结构特点喹啉环和奎核碱两部分组;非对映异构体差向异构体旋光方向;理化性质碱性：二元碱，N1﹥N;体内代谢;临床应用心房纤颤阵发性心动过速;同类药物;（二）盐酸美西律Mexile;（三）盐酸普罗帕酮Propa;二、钾通道阻滞剂广泛存在且最为;心肌细胞膜上钾通道作用属电压敏;钾通道阻滞剂的作用延长动作电位;1960s，临床上用于治疗心绞;（2-丁基-3-苯并呋喃基）[;理化性质稳定性－其固体避光;羰基鉴别反应－加2,4-二硝基;吸收与代谢特点口服吸收慢，一周;临床用途及主要副作用广谱抗心律;抗心率失常药的分类vaugha;钠通道阻断剂钾通道阻断剂;学习要求重点药物：硫酸奎尼丁，;第四节血管紧张素转化酶抑制剂;调控血压的两大系统肾素-血管紧;抗高血压药物的作用部位和机理紧;血管紧张素转化酶（ACE）促进;血管紧张素II(AngⅡ)及;一、血管紧张素转化酶抑制剂代表;卡托普利的发现1971年从巴西;有抑酶活性的多肽类似物中C末端;受羧肽酶抑制剂研究启发1973;合成琥珀酰脯氨酸对ACE有特异;研究琥珀酰脯氨酸构效关系合成其;底/产物与ACE假想的结合方式;进一步结构改造--巯基的引入该;卡托普利Captopri;化学名1-[（2S）-2-甲基;与ACE相互作用羧基阳离子对结;理化性质为手性药物，有旋光性。;化学稳定性结晶固体稳定性高在5;体内代谢口服后约50％以原型药;临床用途及不良反应第一个口服有;合成;同类药物－依那普利Enalap;同类药物－福辛普利Fosinp;二、血管紧张素II受体拮抗剂氯;发现1970s初得到沙拉新（;1976发现1-苄基咪唑-5-;88年Wong首先发现经上述先;洛沙坦结构特征;化学名2-丁基-4-氯-1-[;代谢及作用特点降压作用可持续2;其它AngⅡ受体拮抗剂（非联苯;内容小结血管紧张素转化酶抑制剂;第五节NO供体药物NO;提供NO分子是最早应用于临床的;NO生物功能的发现在体外NO是;NO生理作用的研究18000篇;98年获诺贝尔生理医学奖科学家;NO倍受重视的原因作用的广泛性;内源性NO的产生机制血管内皮细;NO供体药作用机制在一定条件下;分类硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸;用于治疗心绞痛已有百多年历史早;常用药物;无标题;作用特点药物给药方式起效时间m;作用机制硝酸酯类硝酸酯受体（－;硝酸甘油Nitroglyce;化学名1，2，3-丙三醇三硝酸;理化性质带甜味的油状液体bp.;碱性下迅速水解为醇、烯或醛;鉴别反应加入KOH试液加热生成;吸收与体内代谢吸收快，起效快（;临床应用经典的血管扩张药，主要;二、非硝酸酯类药物吗多明