镇静催眠药2讲课文档.pptVIP

作用机制第28页，共54页。BZ能增强中枢抑制性神经GABA能神经中枢抑制效应。GABAA受体-Cl-通道复合体：存在于GABA能神经末梢的突触后膜上，是一个大分子复合物，是配体-门控离子受体。第29页，共54页。【BZ作用机制】促进GABA与GABAA受体的结合↓Cl-通道开放频率增加，Cl-内流增加↓神经细胞超极化（增强GABA能神经的中枢抑制作用）BZ与GABAA复合物上BZ受点结合↓（诱导受体构象变化）第30页，共54页。GABA受点GABAA受体氯离子通道复合体模式图IPSPGABA第31页，共54页。BZ药物作用机制示意图BZGABABZ受点促进GABA与GABAA受体的结合BZ与GABAA复合物上BZ受点结合↓（诱导受体构象变化）第32页，共54页。巴比妥药物作用机制示意图巴比妥GABA第33页，共54页。1.催眠量后遗效应：宿醉：头昏、乏力及记忆力下降10倍治疗量：引起嗜睡。2.大剂量偶致共济失调：运动功能障碍，言语不清3.iv速度过快抑制呼吸、循环系统：4.长期应用耐受性及依赖性：先习惯性后成瘾性：停用可出现戒断症状禁忌症：孕妇和哺乳妇女禁用。【不良反应】第34页，共54页。第二节巴比妥类

（babiturates)第35页，共54页。巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。巴比妥酸第36页，共54页。巴比妥类作用与应用比较表分类药物显效时间作用维持临床应用（h）时间（h）长效苯巴比妥0.5－16－8抗惊厥巴比妥0.5－16－8镇静催眠中效戊巴比妥0.25－0.53－6抗惊厥、麻醉异戊巴比妥0.25－0.53－6镇静催眠短效司可巴比妥0.252－3抗惊厥、镇静催眠超短效硫喷妥钠iv立即0.25静脉麻醉第37页，共54页。【药理作用和临床应用】1.镇静催眠小剂量有镇静作用。中等剂量有催眠作用。此类药物缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药后，可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，故失眠者不用巴比妥类。第38页，共54页。2.抗惊厥、抗癫痫苯巴比妥用于癫痫大发作、癫痫持续状态及各种原因引起的惊厥危重患者采用生效快的异戊巴比妥或司可巴比妥。【药理作用和临床应用】第39页，共54页。3.麻醉及麻醉前给药硫喷妥钠:超短时麻醉药（静脉麻醉药）优点：1.起效快，iv1m内起效2.维持t短，t1/25m适应症：诱导麻醉，基础麻醉，短时手术。【药理作用和临床应用】第40页，共54页。（1）巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起细胞膜超极化。（2）较高浓度时，呈现拟GABA作用，即在没有GABA时，巴比妥类能模拟GABA的作用，增加CI-内流，使细胞膜超极化。【作用机制】第41页，共54页。巴比妥药物作用机制示意图巴比妥GABA第42页，共54页。1.后遗效应2.共济失