药物控制释放载体的材料讲课文档.pptVIP

高分子微胶囊给药途径药物的给药途径同药物的吸收和疗效亦有很大关系。目前常用的六类药物的给药途径为:（a）通过胃肠消化道给药；（b）体腔内给药(包括眼内、口腔、舌下、鼻腔、直肠以及阴道、子宫内给药)；（c）透皮给药；（d）动脉注射及静脉点滴；（e）皮下及肌肉注射；（f）皮下埋置。第28页，共40页。第1页，共40页。（优选）药物控制释放载体的材料第2页，共40页。研究背景传统的给药方式（口服或注射）往往使得血液中药物浓度大幅波动，即有时超过有效治疗指数而带来毒副作用，有时未达到有效治疗范围而失去作用。因此，通过药物控制释放，控制药物在人体的释放速率，以达到有效治疗目的。第3页，共40页。第一节药物的控制释放第4页，共40页。控制释放给药系统定义：控制释放给药系统（controlledreleasedrugdeliverysystem，CRDDS）是通过物理、化学等方法，使药物在预定的时间、按某以速度是释放于作用器官或特定靶组织，并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂或装置。第5页，共40页。控制释放给药系统药物控制释放一般是利用聚合物作为药物的载体或介质，制成一定的剂型，控制药物在人体内的释放速率，使药物按照设计的剂量，在要求的时间范围内按一定的速率在体内缓慢释放，以达到有效的治疗的目的。第6页，共40页。药物控制释放体系的优点1.可提提高药物的利用率、安全性和有效性。2.可减少给药频率，方便用药者。3.可使药物的释放部位尽可能接近病源，或被定位释放到病变部位，提高治疗效果和减少剂量。4.可以释放许多新的复合大分子药物。5.释放的药物浓度比较稳定，能最有效的利用药物。第7页，共40页。扩散药物控释体系化学控释体系材料控释体系药物控制释放的机理药物控制释放的机理第8页，共40页。扩散控释1.扩散控释：药物是以物理方式结合在聚合物基质中，通过扩散作用达到控制释放的目的。常见的扩散形式有一下两种形式：（1）药物集中在中心，外面包裹了聚合物膜，如微胶囊、包衣长效片剂等。（2）药物均匀的分散在整个聚合物基质中，如微球、埋植棒、海绵、水凝胶等。第9页，共40页。化学控释2.化学控释：药物分子以化学键结合在高分子载体的大分子主链上，在体内受酶和酸碱度的作用，是连接药物的化学键断裂，从而释放出药物，化学键的水解速度决定着药物的释放速度。优点：生物相容性和血液相容性较好；可用于分子靶向给药。缺点:药物释放的速度较难控制。第10页，共40页。材料控释3.材料控释：在体内环境下，受体液中水的作用，载体材料的形状发生变化而引起药物的释放。主要有两类材料可形成材料控释体系:(1)生物降降解材料。通过调节载体基质的降解速度来控释药物的释放速度。（2）可溶胀材料。药物吸附包埋在具有交联网状结构的水凝胶基质材料中，水凝胶在体液中吸水溶胀，释放出药物。第11页，共40页。药物控释剂缓释剂：延缓药物释放；速释剂：速效、高效释药；恒释剂：释药过程为零级速率；药物控释剂第12页，共40页。药物控释的方式1.胃内直流漂浮控释：控释剂计入胃内，高分子胶体产生水化作用，在药物表面形成不透水的交替屏障膜，控制药物的扩散速率。2.脉冲式控释：利用人体生物节律变化，间断式定时释药。3.自动调节控释：能接受反馈信息，并按信息调节输出药量的控释方式。例如，胰岛素自动调节控释剂。4.微孔膜控释：将药物用高分子药物辅料包衣，辅料常用胃液中不容的以及纤维素（EC）和可溶的羟甲基纤维邻二苯二甲酸盐（HMCP），在胃液中，HMCP被溶解，形成EC微孔膜，是药物释放。第13页，共40页。药物控释的给药途径口服皮肤渗透粘膜植入皮下植入四种给药途径第14页，共40页。第二节药物控制释放的载体材料

第15页，共40页。药物载体材料药物载体大多数是高分子材料，包括天然高分子材料、半合成高分子材料和合成材料；根据它们在体内是否降解分为：非生物降解材料可生物降解材料第16页，共40页。非生物降解材料非生物降解材料是指在体内为惰性的、不发生变化的聚合物，可以是亲酯性的，但必须是非水解性的。如硅橡胶、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）第17页，共40页。可生物降解材料可生物降解材料：作为药物缓释载体具有能被人体吸收代谢的材料。具有以下3个特定：（1）释速率对药物