第章抗精神失常药讲课文档.pptVIP

阻断中脑边缘的DA受体抗精神病作用阻断中脑皮质的DA受体阻断黑质纹状体的DA受体—锥体外系反应阻断结节漏斗的DA受体—影响内分泌系统阻断?受体——血管扩张，血压下降阻断M受体——口干，便秘及视力模糊作用基础第28页，共54页。临床应用的基础：中枢作用中的?抗精神病作用?镇吐作用?调节体温?加强中枢抑制药药效作用?对内分泌系统的影响不良反应的基础：中枢作用中的?对椎体外系的影响植物神经作用的α-R阻断及M-R阻断作用?对内分泌系统的影响?chlorpromazine,wintermin药理作用小结第29页，共54页。体内过程?吸收：口服肌注均易吸收。肌注生物利用度比口服大3-4倍。口服后血药浓度个体差异大，给药剂量应个体化。?分布：与血浆蛋白结合率高，脂溶性高，易透过血脑屏障。脑内浓度比血浆浓度高10倍。?代谢：主要在肝脏代谢，经肾排泄，排泄缓慢。在体内代谢随年龄而递减。第30页，共54页。临床应用治疗精神分裂症呕吐和顽固性呃逆低温麻醉和人工冬眠chlorpromazine,wintermin第31页，共54页。1.治疗精神病:临床应用chlorpromazine,wintermin尤以阳性症状为主：对躁狂、兴奋攻击状态、幻觉与妄想等的改善最为明显；对运动性木僵态也有明显疗效。治疗性质为对症治疗，不能根治一般需长期用药以维持疗效精神分裂症对各种急慢性精神分裂症均可有效迅速控制其症状对阴性症状疗效差，甚至使其加重对急性患者疗效好，慢性患者疗效差第32页，共54页。治疗精神病作用治疗神经官能症焦虑、紧张、不安和失眠躁狂抑郁症的躁狂症状以及其他精神疾病伴有的兴奋症状对各种器质性疾病和症状性精神疾病的兴奋症状对更年期精神病也有效立即停药症状控制后剂量要小其他精神病第33页，共54页。2.用于止吐和治疗顽固性呃逆治疗除晕动病外的各种呕吐3.低温麻醉和人工冬眠氯丙嗪配合物理降温，可用于低温麻醉机体体温、基础代谢及组织耗氧均降至最低提高组织对缺氧的耐受力，减轻肌体对伤害性刺激的反应氯丙嗪扩血管，可增加器官血供，改善微循环临床应用冬眠合剂——氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶第34页，共54页。1一般不良反应阻断DA受体：嗜睡、淡漠、无力等阻断M受体：口干，视力模糊，便秘。阻断?受体：鼻塞，体位性低血压，心动过速局部刺激性较强，静脉给药时可引起血栓性静脉炎。多采用深部肌肉注射。不良反应氯丙嗪的不良反应第35页，共54页。2.锥体外系反应长期大量应用时最常见的不良反应，发生率与剂量、疗程及个体差异有关。其发生主要与氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路的DA受体有关。表现为:氯丙嗪的不良反应?帕金森综合征?急性肌张力障碍

?静坐不能DA功能下降，Ach功能增强所致。胆碱受体阻断药苯海索（安坦）可缓解?迟发性运动障碍(不自主、有节律的刻板运动)DA受体长期被阻断,DA受体上调所致。早期发现停药可能恢复。胆碱受体阻断药使该症状加重第36页，共54页。3.精神异常（药源性）:与原有精神病症状很难区别，一旦发生应立即停药4.惊厥和癫痫:

氯丙嗪可降低惊厥和癫痫阈5.过敏反应:

皮疹、接触性皮炎，肝损害、黄疸

急性粒细胞缺乏——停药并使用抗生素预防感染氯丙嗪的不良反应第37页，共54页。氯丙嗪的不良反应?直立性低血压-----多见于治疗初期注射该药后要求患者宜卧床休息2h，再缓慢起立?乳房肿大，泌乳、闭经，生长缓慢?持续性低血压休克-----多见于老年、体弱伴有高BP、动脉硬化的患者6.心血管和内分泌系统反应:第38页，共54页。第1页，共54页。抗精神失常药（精神药物）Ch18抗精神失常药可以缓解病情