索拉菲尼中文说明书.docxVIP

【药物名】ｓｏrafenｉb(索拉菲尼)?【商品名】NEXAVAＲ?【美国上市时间】20０5，优先审评,孤儿药物?【类别】小分子?【靶点】多靶点?【分子结构】

分子式：Ｃ21H16ClF3N4Ｏ3×Ｃ7H8Ｏ3Ｓ分子质量：63７、0g/mol?【生产公司】拜耳药业?【购买地】美国

【剂型与规格】

口服片剂，200mg／片?【适应症与用途】

多吉美就就是一种激酶抑制剂适用于治疗?(1)不可切除得肝细胞癌?(2)晚期肾细胞癌?【本质】?多吉美,一种激酶抑制剂，就就是索拉非尼得甲苯磺酸盐。索拉非尼甲苯磺酸盐就就是一种白色至黄或棕色固体有分子式Ｃ２１H16ＣlF3N4Ｏ3×Ｃ7Ｈ８O3S与一个分子量637、0g/mｏle。索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质,轻微溶于乙醇与溶于ＰEG4０0。??各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐（2７4ｍg）等同于２00mｇ索拉非尼与以下无活性成分:交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素,羟丙甲纤维素,十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁,聚乙二醇,二氧化钛与三氧化二铁。?【作用机理】?索拉非尼就就是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,ＢRAＦ与mutａntBＲAF）与细胞表面激酶(ＫIT，ＦLT-3,ＲET,VＥＧFR-1,VEGFＲ－２，VEGFＲ-3，与PDGFR)。这些激酶得几种被认为涉及肿瘤细胞内信号,血管生成，与凋亡。在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌与肾细胞癌与几种其它人肿瘤异种移植得肿瘤生长与血管生成。

【用法用量】?(1)4０0mg(2片)口服每天2次无食物。（2)为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗与/或减低剂量。剂量可减低至400mg每天1次或至400ｍｇ每隔天1次、

【储存方法】

Ｖeｎclexｔa应存储在86°F(3０°C)温度以下；在接受治疗得第一个月内,将药片保存在原包装盒内,不要把药片放入别得容器中。?【禁忌症】

(１)已知对索拉非尼或多吉美得任何其它组分患者中禁忌多吉美。?（2)在鳞状细胞肺癌患者中禁忌联用多吉美与卡铂与紫杉醇。?【警告与注意事项】?1心脏缺血与/或梗死得风险?在HCC研究中,多吉美患者中心脏缺血/梗死得发生率就就是２、7％相比较安慰剂组为1、3%;而在ＲＣC研究１中，心脏缺血/梗死得发生率多吉美组(２、9%)与安慰剂组(0、4%)比较较高。此研究排除有不稳定冠状动脉疾病或最近心肌梗死患者。发生心脏缺血与/或梗死患者应考虑暂时或永久终止多吉美。?2出血得风险??多吉美给药后可能发生出血风险增加。在HCC研究中,不管原因得过量出血不明显而多吉美患者中来自食道内脏出血率为２、４%与安慰剂患者为4％。多吉美患者报道来自任何部位有致命结果得出血为２、4%而安慰剂患者为4%。在RCC研究1中,多吉美组不管致病原因得出血被报道为15、3%与安慰剂组为8、2％。多吉美患者中CTＣAE３与4级出血得发生率分别为2%与0%,与安慰剂患者分别为1、3%与０、2%。RCＣ研究1中各治疗组均有1理致命出血。如任何出血需要医学干预,应考虑永久终止多吉美。?３高血压得风险??多吉美治疗头６周与其后与治疗时应每周监测血压１次,如需要,按照标准医疗实践,在HCC研究中，多吉美-治疗患者报道得高血压约9、4%而安慰剂组为4、３%。在RCＣ研究1中，多吉美－治疗患者报道得高血压约１6、9%而安慰剂组为１、8%患者。高血压通常就就是轻至中度,发生在治疗疗程早期,而且用标准抗高血压治疗处置。在严重持久高血压情况中,尽管开始抗高血压治疗,应考虑暂时或永久终止多吉美。在ＨCC研究中1/29７例多吉美患者由于高血压永久终止,与在RCC研究1为1／451例多吉美患者。?４皮肤学毒性得风险??手足皮肤反应与皮疹代表归咎于多吉美得最常见不良反应。皮疹与手足皮肤反应寻常就就是CTCＡＥ1级与2与一般出现在用多吉美治疗得头6周期间。皮肤学毒性得处理可能包括局部治疗为对症缓解,暂时治疗中断与/或调整多吉美剂量,或在严重或持续病例终止多吉美。HCＣ患者中多吉美患者4／297例发生由于手足皮肤反应永久终止治疗而RCC中为3/45１例多吉美患者。?5胃肠道穿孔得风险??胃肠道穿孔就就是一种不常见不良反应与服用多吉美患者曾报道小于1%。在有些病例中这不就就是伴随明显腹腔内肿瘤，在胃肠道穿孔事件中,应终止多吉美治疗。?6华法林同时给药??某些用华法林［warfａrｉｎ]患者中当用多吉美治疗曾报道不常见出血或国际标准化比率（IＮR）中升高。患者同时用华法林应定期监测凝血酶原,INR或临床出血发作得变化。?7伤口愈合并发症?未曾进行正式研究多吉美对伤口愈合得影响。在进行重要手术患者中建议暂时中断多吉美治疗。重要手