第十二镇静催眠药讲课文档.pptVIP

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第十二镇静催眠药;优选第十二镇静催眠药;2.睡眠障碍

(1)入眠及睡眠持续障碍;(常见,用速效类)

(2)睡眠过剩障碍;(多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人,用慢效而作用时间长类)

(3)睡眠觉醒节律障碍;同(2)

(4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。(多梦易醒,用强、中、长效类);3.常用镇静催眠药的分类

(1)苯二氮(卓)类:如地西泮(安定)

(2)巴比妥类:如苯巴比妥(鲁米那)

(3)其他:如水合氯醛;根据作用时间的长短分为三类(P124):

长效类:地西泮(diazepam,安定,

valium)、氟西泮

中效类:硝西泮、氯氮卓

短效类:三唑仑、奥沙西泮;【体内过程】;【药理作用及应用】;3.抗惊厥、抗癫痫作用

用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥,首选地西泮和三唑仑。

能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散,癫痫持续状态首选安定。;4.中枢性肌松作用;[BDZ机制]

地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道偶联→当激活GABAA-R后→Cl-通道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→增强GABA的中枢抑制作用。;1.副作用:常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降,精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。

饮酒加重CNS抑制。

2.依赖性:连续用药,会发生依赖性,突然停药可出现戒断症状。;[构效关系]P125

1.C5上-H被烃基取代,才产生作用;

2.有分枝或双键、取代基长则作用加强;

3.以苯环取代有较强的抗惊厥作用;

4.C2上-O被S取代,显效快、短。;【药物分类】;【体内过程】;1.镇静、催眠作用

特点:

⑴缩短FWS,久用停药后可出现反跳现象;⑵不易唤醒,有后遗反应;⑶成瘾性,耐受性较大;⑷可引起麻醉;⑸毒性大,安全范围小。

故已不作为镇静催眠药常规使用。;作用机制:

巴比妥类可与GABAA受体-氯通道复合物上相应的结合位点结合,可促进GABA与GABAA受体的结合,而延长氯通道开放时间,增加Cl-的内流。;【不良反应】;(1)排除毒物;谢谢大家!

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