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眼科药代动力学试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、单项选择题（每题2分，共20分。下列每题只有一个最佳答案）

1.下列哪种给药途径通常能实现眼球的局部给药，并相对避免全身吸收？

A.静脉注射

B.口服给药

C.结膜囊滴药

D.肌肉注射

2.血-房水屏障的主要功能是阻止血液中的物质进入房水，其主要结构基础不包括：

A.微小血管的内皮细胞

B.内皮细胞与周细胞间的紧密连接

C.脉络膜上毛细血管的色素上皮细胞

D.房水分泌细胞的紧密连接

3.某药物在眼部组织（如角膜、结膜）中分布受限，主要原因可能是：

A.药物分子量过大

B.药物在眼内被快速代谢

C.目标组织缺乏相应的转运系统

D.药物与组织蛋白结合率过高

4.药物在体内的半衰期（t?）主要取决于：

A.药物的溶解度

B.药物的吸收速度

C.药物的消除速率常数（k）

D.给药剂量的大小

5.影响药物从眼内房水中清除的主要机制是：

A.肾脏排泄

B.肝脏代谢

C.药物与色素上皮细胞结合

D.药物通过角膜和结膜的扩散

6.某眼用制剂要求药物能在眼内维持较长时间的有效浓度，应优先考虑的剂型或技术可能是：

A.普通溶液剂

B.缓释或控释制剂

C.乳剂型制剂

D.固体分散体

7.以下哪项不是影响药物在晶状体中分布的关键因素？

A.晶状体囊膜的通透性

B.房水的药物浓度

C.药物的脂溶性

D.药物的分子大小

8.药物通过角膜上皮细胞吸收的过程，哪种转运机制通常对水溶性小分子药物更为重要？

A.被动扩散（简单扩散）

B.转运蛋白介导的转运

C.节段性流动

D.被动扩散为主，辅以离子通道

9.当两种药物同时使用时，一种药物可能通过影响另一种药物的吸收、分布、代谢或排泄而改变其血药浓度，这种现象称为：

A.药物相互作用

B.剂量依赖性

C.药物耐受性

D.药物副作用

10.测定眼内液（如房水）中药物浓度，对于以下哪种情况特别有价值？

A.评估药物的全身生物利用度

B.确定最佳给药剂量

C.监测药物在眼内的动态变化，指导临床用药

D.研究药物的肝脏代谢途径

二、名词解释（每题3分，共15分）

1.血-房水屏障(Blood-AqueousBarrier)

2.药物通透性(DrugPermeability)

3.表观分布容积(ApparentVolumeofDistribution)

4.消除半衰期(EliminationHalf-life)

5.药物相互作用(DrugInteraction)

三、简答题（每题5分，共20分）

1.简述影响药物从结膜囊滴入眼中后进入眼内（主要指房水）的主要因素。

2.解释为什么某些药物难以穿过血-视网膜屏障？

3.简述眼用制剂设计时需要考虑的药代动力学因素有哪些？

4.为什么药物在眼内的吸收和分布过程比在身体其他部位更为复杂？

四、计算题（每题6分，共12分）

1.某药物肌肉注射后，体内药物浓度随时间变化的数据如下：给药后0小时（t=0）浓度为30mg/L，4小时（t=4）浓度为15mg/L。请计算该药物的消除半衰期（t?）。

2.某眼用溶液剂滴入结膜囊后，药物在房水中的浓度随时间变化符合一级消除过程。给药后1小时（t=1）房水药物浓度为50μg/mL，6小时（t=6）浓度为20μg/mL。假设药物从房水通过角膜进入前房的通量（J）大致恒定，请估算该药物从房水通过角膜进入前房的转运速率常数（假设角膜屏障对转运的阻力可忽略不计，即J≈k*C）。

五、论述题（10分）

结合你所学到的药代动力学知识，论述影响眼用药物疗效的关键因素有哪些？并说明药师在促进眼用药物合理应用中可以发挥哪些作用。

试卷答案

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一、单项选择题

1.C

解析：结膜囊滴药是典型的眼局部给药方式，药物主要作用于眼部，全身吸收相对较少。

2.C

解析：血-房水屏障主要涉及角膜内皮细胞、周细胞及色素上皮细胞构成的屏障，阻止血液成分进入房水。脉络膜上毛细血管的色素上皮细胞属于血-视网膜屏障的一部分。

3.C

解析：药物分布受限通常与目标组织缺乏有效的转运系统有关，导致药物难以进入并积累在目标部位。

4.