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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
AF9/ENL-DOT1LPPI-IN-1
Cat.No.:HY-178172
分⼦式:C₂₆H₂₆ClFN₄O₂
分⼦量:480.96
作⽤靶点:HistoneMethyltransferase;c-Myc;EpigeneticReaderDomain;
HOXA
作⽤通路:Epigenetics;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1是AF9/ENL和组蛋⽩甲基转移酶DOT1L/AF4蛋⽩质-蛋⽩质相互作⽤(PPI)的
强效抑制剂。AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1可抑制AF9-DOT1L(IC50=1.5μM)、AF9-AF4(IC50=1μM)和
ENL-AF4(IC50=1.2μM)相互作⽤。AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1可抑制混合谱系⽩⾎病(MLL)靶基因Myc
和Meis1的表达，并选择性阻断MLL-r和其他⼏种⽩⾎病细胞的增殖。AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1在⼩⿏
MLL-r⽩⾎病模型中表现出显著的抗肿瘤活性，且⽆明显毒性。AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1可⽤于MLL-r
⽩⾎病的研究[1]。
体外研究AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1(0-1μM,3days)significantlydecreasesthemRNAlevelsofMycandMeis1
inagenerallyconcentration-dependentmannerinMolm-13cells[1].
AF9/ENL-DOT1L/AF4PPI-IN-1caneffectivelyandselectivelyinhibitapanelofcancercells,includingMV4-
11(EC50=0.96μM),Molm-13(EC50=1.6μM),NB4(EC50=2.7μM),HL-60(EC50=0.66μM),Kasumi
(EC50=0.92μM),Jurkat(EC50=0.77μM),andshowsnegligibleantiproliferativeactivitiesa
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