手性药物的酶促合成.ppt

EnzymaticSynthesisandEnzymaticresolutionofChiralDrugs;本章内容;§1手性药物概述;2001年10月10日瑞典皇家科学院在斯德哥尔摩宣布：;手性药物：;震动了医学界，当时以消旋体用作缓解妊娠反应药物，但后来在欧洲发现曾服用此药的孕妇产下四肢呈海豚状的畸形儿。近期研究表明，两个对映体都有镇静作用，原因出自代谢转化产物。S(-)沙利度胺的二酰亚胺进行酶水解，生成邻苯二甲酰谷胺酸，后者可渗入胎盘，干扰胎儿的发育造成畸胎，而R(+)异构不产生相同的代谢产物，因而不致畸。

;1.2手性药物对映体药效学差异;;手性药物两