Mcl-1-IN-16-生命科学试剂-MCE.pdfVIP

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Mcl-1-IN-16

Cat.No.:HY-178008

分⼦式:C₄₂H₄₃Cl₂N₅O₇

分⼦量:800.73

作⽤靶点:Bcl-2Family;Caspase;Apoptosis

作⽤通路:Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Mcl-1-IN-16是⼀种有效的⼤环髓细胞⽩⾎病基因1(Mcl-1)抑制剂，其Ki低于0.08nM。Mcl-1-IN-16与其他

抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL相⽐，对Mcl-1具有更⾼的选择性(50,000倍)。Mcl-1-IN-16可激活

caspase-3/7，从⽽启动细胞凋亡(apoptosis)。Mcl-1-IN-16在肺癌来源的肿瘤异种移植⼩⿏模型中实现了肿瘤

消退。Mcl-1-IN-16可⽤于实体瘤，如⾮⼩细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。

IC50TargetMcl-1Caspase-3Caspase-7

0.08nM(Ki)8.8nM(EC50)11nM(EC50)

体外研究Mcl-1-IN-16(Compound13)inhibitscellproliferationwithanGI50valueof14and25nMagainstH929and

A427cells,anddoesnotshowinhibitoryeffectonK562cells[1].

Mcl-1-IN-16(4h)activatesCaspase3/7inH929andA427cellsofEC50sof8.8and11nM[1].

体内研究Mcl-1-IN-16(Compound13)(30-60mg/kg,i.v.,onceevery14daysfor28days)inducestumorregressionas

asingleagentinaNSCLCA427-derivedxenograftmicemodel[1].

AnimalM