第34章抗菌药物概论.pptVIP

1.细菌所产生的酶使药物失活

抗生素灭活酶?-内酰胺类氨基糖苷类氯霉素大环内酯类林可霉素类?-内酰胺酶氨基糖苷灭活酶、乙酰化酶腺苷化酶、核苷化酶、磷酸化酶氯霉素乙酰转移酶酯酶I、酯酶II核苷转移酶第三节细菌耐药性产生及机制第30页，共54页，星期日，2025年，2月5日降低细菌外膜的通透性加强主动排出系统2.药物不能到达其靶部位第31页，共54页，星期日，2025年，2月5日第32页，共54页，星期日，2025年，2月5日3.菌体内靶位结构的改变

(1)改变结合位点，使其不能与抗生素结合(2)增加靶蛋白的数量，以维持微生物的正常形态和功能(3)产生新的靶蛋白，使其与抗生素的亲合力降低第33页，共54页，星期日，2025年，2月5日第四节抗菌药物应用的基本原则一、抗议菌药物治疗性应用的基本原则诊断为细菌性感染者，才有指征根据病原种类及细菌药敏试验结果，抗菌药物的特点和患者的情况选用第34页，共54页，星期日，2025年，2月5日二、抗菌药物预防性应用的基本原则1.内科及儿科预防一种或两种特定病原菌在某段时间内感染2.外科手术预防用药第35页，共54页，星期日，2025年，2月5日三、抗菌药物在特殊病理、生理状况者的应用老年人和儿童第36页，共54页，星期日，2025年，2月5日四、抗菌药物联合应用1.原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者2.单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染第37页，共54页，星期日，2025年，2月5日3.单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或脓毒症等重症感染4.需长程治疗，病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性5.为减少药物的毒副反应，采用联合用药第38页，共54页，星期日，2025年，2月5日第1页，共54页，星期日，2025年，2月5日大纲要求1.掌握抗菌谱，抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应的概念2.掌握抗菌药物的作用机制3.细菌耐药性的概念、种类和产生机制4.抗微生物药的合理应用第2页，共54页，星期日，2025年，2月5日抗菌药物概论化疗：对细菌和其他微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗理想的化疗药物应该对病原体高度选择性毒性、对宿主无害或少害、可以提高机体的免疫力第3页，共54页，星期日，2025年，2月5日机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系在抗病原生物药物治疗第4页，共54页，星期日，2025年，2月5日抗菌药概述123抗菌药物的基本概念抗菌药物的作用机制细菌的耐药性4抗菌药物应用的基本原则第5页，共54页，星期日，2025年，2月5日1.化疗指数（CI）：是评价化疗药物安全性的指标。一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值表示，即CI＝LD50/ED50；或LD5/ED95，化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全第一节常用术语第6页，共54页，星期日，2025年，2月5日第一节常用术语2.抗菌药物具有抑制或杀灭病原菌能力的化学物质3.抗生素来自真菌或细菌的，具有干扰细菌生长繁殖过程中必需的某些重要的结构与特殊化过程的抗菌药物。包括天然抗生素和在此基础上经结构改造得到的化合物第7页，共54页，星期日，2025年，2月5日4.抗菌谱(antibacterialspectrum)药物抑制或杀灭病原微生物的范围窄谱：异烟肼广谱：四环素第8页，共54页，星期日，2025年，2月5日5.抗菌活性药物抑制或杀灭病原微生物的能力。用体外和体内两种方法来测定最低抑菌深度MIC：能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度最低杀菌深度MBC：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度第9页，共54页，星期日，2025年，2月5日6.抗生素后效应(postantibioticeffectPAE)细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间第10页，共54页，星期日，2025年，2月5日7.首次接触效应抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用，再次接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应，需要相隔相当长时间以后才会再起作用第11页，共54页，星期日，2025年，2月5日8.抑菌药和杀菌药抑菌