解热镇痛抗炎药理学讲义.pptxVIP

;第十二章

解热镇痛抗炎药及抗痛风药;第十二章解热镇痛抗炎药及抗痛风药;;一、解热镇痛抗炎药的共性

解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有解热、镇痛，且多数具有抗炎、抗风湿作用的药物，又称非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）。是应用量最大的药物之一。

本类药物在化学结构上差别较大，但均具有相似的药理作用、作用机制和不良反应，其共同的作用基础是抑制体内前列腺素（prostaglandin，PG）的生物合成。;一、解热镇痛抗炎药的共性

1.解热作用有别于氯丙嗪对体温的影响

降低发热病人的体温，而对正常体温几乎没有影响

热型是诊断疾病的重要依据，对一般发热可不必急于应用解热药

对幼儿、年老体弱患者应严格掌握剂量，以免用量过大，出汗过多，体温骤降引起虚脱

本类药物只是对症治疗，必须同时进行病因治疗;一、解热镇痛抗炎药的共性

1.解热作用有别于氯丙嗪对体温的影响

解热机制：抑制环氧酶（PG合成酶，COX），使PG合成减少，体温调定点恢复到正常水平，通过增加散热使体温下降。

解热镇痛抗炎药的解热作用机制示意图;;第一节解热镇痛抗炎药;一、解热镇痛抗炎药的共性

2.镇痛作用与镇痛药的镇痛作用不同

具有中等程度的镇痛作用

对头痛、牙痛、神经痛慢性钝痛效果好，对锐痛疗效差

对轻度癌性疼痛也有较好镇痛作用

对严重创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛基本无效

不产生欣快感和依赖性，也不抑制呼吸;一、解热镇痛抗炎药的共性

2.镇痛作用与镇痛药的镇痛作用不同

镇痛机制：当组织损伤或炎症时，局部产生并释放某些致痛、致炎物质，如缓激肽、PG和组胺等，作用于痛觉感受器，引起疼痛，其中缓激肽致痛作用最强。PG本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。解热镇痛抗炎药通过抑制炎症局部PG的合成，从而使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低而发挥镇痛作用，其镇痛作用部位主要在外周。;镇痛;第一节解热镇痛抗炎药;一、解热镇痛抗炎药的共性

3.抗炎、抗风湿作用糖皮质激素类药的抗炎??用不同

除苯胺类（非那西丁和对乙酰氨基酚）外

减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状

不能完全阻止炎症的发展和并发症的发生

无病因治疗作用;一、解热镇痛抗炎药的共性

3.抗炎、抗风湿作用糖皮质激素类药的抗炎作用不同

抗炎、抗风湿机制：PG是参与炎症反应的主要活性物质，可使局部血管扩张，毛细血管通透性增加，引起局部组织充血、水肿和疼痛，同时还增敏其他物质的致炎、致痛作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG合成，从而有效缓解炎症引起的临床症状。;一、解热镇痛抗炎药的共性

4.常见不良反应

1)胃肠道反应：最常见。

2)皮肤反应：多见过敏反应。

3)肾损害：与剂量相关，正常剂量一般较少发生。

4)血液系统反应：抑制血小板聚集，延长出血时间。;二、常用解热镇痛抗炎药

按化学结构不同可分为：

（一）水杨酸类阿司匹林

（二）苯胺类对乙酰氨基酚

（三）吡唑酮类保泰松和羟基保泰松

（四）其他有机酸类吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸等;二、常用解热镇痛抗炎药

（一）水杨酸类

阿司匹林（aspirin）

【药动学特点】

口服易吸收，与血浆蛋白结合率为80%～90%

游离型水杨酸盐可分布于全身组织包括关节腔、脑脊液、乳

汁，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内

主要经肝脏代谢并经肾排泄

尿液pH值可影响水杨酸盐的排泄速度，当阿司匹林中毒

时，可碱化尿液加速其排泄;（一）水杨酸类

阿司匹林（aspirin）

【药理作用和用途】

1.解热

解热作用较强，常用于感冒及各种原因所致的发热。

2.镇痛

具有中等程度的镇痛作用，是治疗头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等慢性钝痛的常用药物，也是治疗癌症轻度疼痛的代表性药物。;（一）水杨酸类

阿司匹林（aspirin）

【药理作用和用途】

3.抗炎、抗风湿

作用较强，急性风湿热患者于用药后24～48小时内退热，关节红肿和疼痛明显缓解，血沉减慢，全身感觉好转。因疗效快而确实，也可用于急性风湿热的鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速控制症状，目前仍为治疗风湿和类风湿性关节炎的首选药。;（一）水杨酸类

阿司匹林（aspirin）

【药理作用和用途】

4.抑制血栓形成

小剂量（50～100mg/天）的阿司匹