第八讲-新的受体拮抗剂或-现代生物技术与新药研究-教学.ppt

第八讲新的受体拮抗剂或激动剂筛选研究策略;主要内容;一受体与其调节剂;受体概念;受体与配体激动剂与拮抗剂;;二、受体分类与功能;3具有酪氨酸激酶活性的受体这一类细胞膜上的受体由三个部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受体属于这一类型。

4细胞内受体甾体激素受体存在于细