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第一二章药物化学第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日第一章绪论（Introduction）药物化学的定义药物化学的研究内容药物化学的任务发展史药物化学发展的动力第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日一、药物化学的定义药物的分类：天然药物（植物药、抗生素、生化药物）合成药物基因工程药物药物的化学本质：化学元素组成的化学品定义：它们是人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日药物化学(MedicinalChemistry)是一门是建立在化学、医学、生物学科的基础上，发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日化学是药物的物质基础，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是药物作用理论及应用的基础。药物化学就成为连接化学与生命科学，并使其融合为一体的交叉学科。第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日二、药物化学的研究内容发现、发展和鉴定新药；分子水平上解释药物及具有生理活性化合物的作用机理；药物及有关化合物代谢产物的研究、鉴定和合成。第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日三、药物化学的任务1.发现新化学实体（NewChemicalEntitiesNCE），创制可用于临床的新药。2.研究药物化学结构与生物活性间的关系；3.研究化学结构与理化性质间的关系；4.阐明药物与受体（包括酶和核酸）的相互作用；5.鉴定药物的体内代谢产物及其活性第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日四、发现与发展史《神农百草经》365种1596年《本草纲目》1892种19世纪初开始独立19世纪阿片—Morphine、颠茄—Atropine1899年Aspirin19世纪末20世纪初化工染料工业的发展阿的平、磺胺类药物等1929年青霉素--药效基团、受体、构效关系第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日20世纪50~60年代：精神病治疗药、甾体药物60~70年代：β-受体拮抗剂、H2-受体拮抗剂70~80年代：钙通道阻滞剂、喹诺酮类、免疫调节剂、酶抑制剂等90年代以来内源性活性物质、生物技术药物等--合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、虚拟筛选、高通量筛选等第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日英文名称的衍变PharmaceuticalChemistry----MedicinalChemistry现有的化学药物：化学结构理化性质合成方法体内代谢作用机理构效关系新药研究:开发新药的途经和方法设计新药的原理和方法开发高效、低毒、选择性强的新药第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日五、目前新药研究与开发的热点1、新的作用靶点（targets）分子水平：细胞（Cell）受体（receptors）酶（enzymes）核酸（Nucleicacids）三维结构活性部位基因修饰和调控基于基因的药物（Genomebaseddrug）2、新的设计手段合理药物设计、计算机辅助药物设计（computeraiddrugdesign，CADD）与生物工程相结合第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日3、新的合成与筛选手段快速的合成与高通量筛选组合化学（combinatorialchemistry）新的化学实体（newchemicalentities,NCE）目前全世界集中攻克的重大疾病：恶性肿瘤、心脑血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病、精神性疾病、自身免疫性疾病、耐药性病原菌感染、肺结核、病毒感染性疾病等第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日六、要求与学习方法掌握药化学科中重要的基本概念（包括专业名词的中、英文名称）和新药设计方法熟悉或了解各类药物的发展过程及近年的新进展掌握各章重点