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纯化膨润土作为片剂崩解剂的性能研究：吸水特性与应用潜力

一、引言

（一）研究背景与意义

在药剂学领域，片剂作为常见的口服剂型，其崩解性能直接影响药物的释放速度和生物利用度。崩解剂作为片剂制备中的关键辅料，能够促使片剂在规定时间内崩解成细小颗粒，从而加快药物的溶出和吸收。传统的片剂崩解剂如淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等虽已广泛应用，但在某些方面仍存在局限性，如成本较高、来源有限等，开发新型、高效且成本低廉的片剂崩解剂具有重要的现实意义。

纯化膨润土作为一种天然矿物辅料，其主要成分蒙脱石具有独特的层状结构和理化性质。蒙脱石晶体由硅氧四面体和铝氧八面体组成，这种特殊的结构赋予了其强大的吸水膨胀特性。当蒙脱石与水接触时，水分子会迅速进入其层间，导致晶格沿层叠方向膨胀，层间距增大，体积可膨胀数倍甚至数十倍。这种吸水膨胀特性使得纯化膨润土在片剂崩解过程中具有潜在的应用价值，有望作为一种新型的片剂崩解剂。

目前，国内外对膨润土作为片剂崩解剂的研究尚处于初步阶段。虽然已有一些研究报道了膨润土在药物制剂中的应用，如作为助悬剂、粘合剂等，但关于其作为崩解剂的系统研究相对较少。然而，膨润土原料来源广泛，在全球范围内储量丰富，中国、美国、俄罗斯等国家均有大量的膨润土矿。并且其成本低廉，相较于一些合成的药用辅料，具有明显的经济优势。这些优势使得膨润土成为开发新型片剂崩解剂的重要研究方向，对丰富药用辅料种类、降低药物生产成本具有重要意义。

（二）研究目的与内容

本研究旨在深入探讨纯化膨润土的吸水特性及崩解性能，全面验证其作为片剂崩解剂的可行性，为药用辅料的开发提供坚实的实验依据。

具体研究内容包括：首先，采用先进的实验方法和技术，精确测定纯化膨润土的吸水速率、吸水溶胀度等吸水特性参数，深入分析其吸水机制和影响因素。其次，以多种药物为模型，系统考察纯化膨润土在不同片剂配方中的崩解性能，包括崩解时间、溶出度等关键指标，并与传统的片剂崩解剂进行对比研究，明确其优势和不足。此外，还将研究纯化膨润土的用量、粒径等因素对片剂崩解性能的影响，优化其在片剂中的应用工艺。最后，对纯化膨润土作为片剂崩解剂的安全性和稳定性进行评估，为其实际应用提供保障。通过以上研究内容，全面揭示纯化膨润土作为片剂崩解剂的性能特点和应用潜力，为其在药物制剂领域的推广应用奠定基础。

二、材料与方法

（一）实验材料

纯化膨润土样品：选取来自内蒙古、新疆、浙江等不同矿点的膨润土原矿，这些矿点的膨润土具有不同的地质成因和矿物组成特点。采用水洗法去除原矿中的可溶性盐类和细小杂质，通过沉降法利用膨润土颗粒与杂质颗粒在沉降速度上的差异进行分离，再经过干燥工艺获得纯化膨润土。经过严格检测，确保蒙脱石含量≥90%，满足实验对材料纯度的要求。

对照辅料：微晶纤维素（MCC），具有良好的流动性和可压性，是常用的片剂稀释剂和崩解剂；低取代羟丙基纤维素（L-HPC），吸水膨胀能力强，能快速促进片剂崩解；交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP），不溶于水但能迅速吸水溶胀，是高效的崩解剂；羧甲基淀粉钠（CMS-Na），具有出色的吸水性和膨胀性，能显著提高片剂的崩解速度。这些常用崩解剂作为对照，用于对比纯化膨润土的崩解性能。

主药模型：布洛芬，一种非甾体抗炎药，为难溶性药物，在水中溶解度较低，其片剂的崩解和溶出对药物疗效至关重要；维生素C，是水溶性药物，性质较为活泼，易被氧化，考察纯化膨润土对其片剂崩解性能的影响，有助于了解对水溶性药物的作用效果；驱虫斑鸠菊水提物，成分复杂，包含多种极性和非极性成分，代表了具有特殊性质的药物，研究纯化膨润土对其片剂的崩解作用，能更全面地评估纯化膨润土在不同类型药物制剂中的适用性。

（二）仪器与设备

智能崩解仪，依据《中华人民共和国药典》有关口服固体制剂崩解时限检测的规定而研制，用于精确测定片剂在规定条件下的崩解时间；片剂硬度仪，可准确测量片剂的硬度，确保片剂在制备和储存过程中的物理稳定性；吸水测定装置，专门设计用于测定纯化膨润土及对照辅料的吸水性能，包括吸水速度和吸水溶胀度等参数；压片机，能够将药物粉末和辅料压制成具有一定形状和硬度的片剂，满足实验对片剂制备的需求；粒度分析仪，采用激光衍射法，可快速、准确地分析颗粒的粒径及分布特征，为研究纯化膨润土的粉体学性质提供数据支持。

（三）检测方法

1.粉体学性质研究

松密度与摇实密度：采用量筒法，将适量的纯化膨润土粉末小心地装入已知容积的量筒中，轻轻敲击量筒使粉末自然堆积，测量此时粉末的质量，计算得到松密度。然后将量筒固定在摇实仪上，按照规定的频率和时间进行振动，再次测量粉末的质量，计算摇实密度。通过松密度和摇实密度的测定，可以评估粉末的流动性与填充性，为片剂的制备工艺提供参考。

休止角与