第四节--大环内酯类.pptVIP

节大环内酯类抗生素

(MacrolideAntibiotics)

2023/5/241

简介1、来源：大环内酯类抗生素由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。2、结构特征：分子中含有内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙2023/5/242

简介3、产品质量在微生物合成过程中产生的结构相近、性质相仿的多种成分。当菌种或生产工艺不同时，常使各成分的比例有明显不同，影响产品质量。4、稳定性A、对酸、碱不稳定B、体内易被酶分解C、丧失或降低抗菌活性。2023/5/243

简介5、结构改造羟基酰化后，性质可显著改变如：增加对酸的稳定性，增高血药浓度，延长作用时间或降低毒性如乙酰螺旋霉素、双乙酰麦迪霉素等6、作用机理抑制细菌蛋白质的合成2023/5/244

简介7、抗菌谱和抗菌活性抗菌谱和抗菌活性相近似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体等有较强的作用8、不良反应与其它抗生素无交叉耐药性，但同类药物可产生耐药性；毒性较低，无严重不良反应2023/5/245

红霉素1、来源红色链丝菌2、组分指ErythromycinA，组分B和C被视为杂质。3、结构特点红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙4、稳定性红霉内酯环具有水解性2023/5/246

红霉素5、抗菌谱革兰氏阳性菌；革兰氏阴性亦有效