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药物化学_模拟试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每小题2分，共20分。请将正确选项的字母填在题干后的括号内）

1.下列哪个基团属于吸电子基团？（）

A.-CH3

B.-OH

C.-NH2

D.-Cl

2.药物代谢中，葡萄糖醛酸结合主要发生在哪个器官？（）

A.肝脏

B.肾脏

C.肺脏

D.胃肠道

3.具有手性中心的药物通常需要使用（）对映异构体。

A.内消旋

B.外消旋

C.非对映异构

D.去除手性

4.非甾体抗炎药（NSAIDs）的代表性结构类型是（）。

A.酚类

B.磺胺类

C.芳基乙酸类

D.生物碱类

5.下列哪个反应属于亲核取代（SN2）反应？（）

A.醛的还原反应

B.酯的碱性水解反应

C.烯烃的加成反应

D.醇的氧化反应

6.药物设计中，利用已知活性化合物进行结构改造以优化药效的过程称为（）。

A.定向进化

B.逆向合成

C.类推设计

D.量子化学计算

7.质子泵抑制剂（PPIs）的作用靶点是（）。

A.H2受体

B.M1受体

C.胃酸分泌细胞上的H+/K+-ATP酶

D.胃泌素受体

8.下列哪个概念描述了药物分子与受体相互作用的几何契合性？（）

A.药物代谢动力学

B.药物效应动力学

C.构效关系（QSAR）

D.键合几何学

9.生物电子等排体是指具有相似（）的原子或基团，用于药物设计。

A.化学性质

B.物理性质

C.原子半径

D.电负性

10.下列哪个药物属于β受体阻滞剂？（）

A.阿司匹林

B.氢氯噻嗪

C.美托洛尔

D.螺旋内酯

二、填空题（每空1分，共15分）

1.药物化学主要研究药物的______、______、______及其与生物体相互作用的化学基础。

2.药物的代谢主要分为PhaseI和PhaseII两阶段，PhaseI反应主要涉及______。

3.药物分子的手性对其药理活性具有______的影响。

4.芳香族药物分子常含有______、______等官能团。

5.酰胺键是许多药物分子中的重要结构，其水解可被______反应利用。

6.药物构效关系（QSAR）研究的是药物______与化学结构之间的关系。

7.药物设计的主要策略包括______、______和______。

8.药物代谢酶CYP450系主要存在于______中。

9.盐酸是常见的药物辅剂，可以增加药物的______。

10.药物与受体的结合模式主要有______、______和______三种类型。

三、名词解释（每小题3分，共15分）

1.药物构效关系（QSAR）

2.亲核取代反应（SN2）

3.药物代谢动力学（PK）

4.生物电子等排体

5.药物设计

四、简答题（每题5分，共10分）

1.简述药物代谢的主要途径及其对药物活性的可能影响。

2.简述影响药物吸收的因素有哪些。

五、合成题（共10分）

请以苯甲酸为起始原料，设计一种合成非甾体抗炎药（如布洛芬类）的简单路线，并简要说明每步反应的类型。

六、反应机理题（共10分）

以苯酚为底物，画出对羟基苯甲酸酯在碱性条件下发生皂化反应（水解）的主要过渡态和产物结构式，并简要说明该反应属于哪种类型的反应。

试卷答案

一、选择题

1.D

2.A

3.B

4.C

5.B

6.C

7.C

8.D

9.C

10.C

二、填空题

1.结构、合成、代谢

2.氧化、还原、水解

3.显著

4.羟基、羧基

5.酰胺键还原

6.生物活性（或药理活性）

7.类比设计、逆向合成、基于规则的设计

8.肝脏

9.溶解度（或溶解性）

10.分子识别、诱导契合、锁钥学说

三、名词解释

1.药物构效关系（QSAR）：指药物分子的化学结构与生物活性之间的定量或定性关系，通过建立数学模型来预测或指导药物设计。

2.亲核取代反应（SN2）：一种生物分子中的取代反应，其中一个亲核试剂同时进攻一个中心原子，并取代离去基团，通常伴随着立体构型的inversion。

3.药物代谢动力学（PK）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学，重点在于药物浓度随时间变化的