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支气管扩张剂得临床及药理

广东省人民医院东病区呼吸科高兴林罗少华

临床上支气管扩张剂(Bronchodilator)就是指能对抗支气管收缩扩张支气管平

滑肌,逆转气道阻塞缓解气道狭窄得一组药物。通常所说得平喘药物指广义得支气管犷

张剂包括B受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂、皮质类固醇激素、抗过敏药(色

甘酸盐、尼多克罗米、白三烯受体拮抗剂)及其她平喘药物但后三类药只能间接或微弱

扩张支气管并非严格意义上得支气管扩张剂本文主要综述能直接扩张支气管将药物：

B受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂。

一.B受体激动剂(B-agonists)

1948年有学者发现肾上腺素(Adrenaline)有c、B两种受体并合成了异丙肾上

腺素(IsoprenaIine,IPA)⑴《后来研究进一步发现B肾上腺素受体(adrenergic

receptor,AR)有B1、02、B3与B4共4种亚型。B受体得一级结构及其功能已基本

明确属G蛋白偶联受体家族以鸟甘酸结合调节蛋勺质(G)腺甘酸环化酶(AC)为效应

器通过提高细胞内cAMP水平并以此为第二信使始动级联反应产生生物效应；另一

方面还可以刺激钙泵使钙离子进入肌浆网储存或排出细胞通过降低细胞内钙离子浓

度使平滑肌松弛。B1AR主要分布于心脏激动后效应为：心率加快、心脏缩力增强、

兴奋性增加等这些反应在平喘治疗时就是一种副作用。B2AR广泛分布于呼吸系统包

括气管及各级支气管得平滑肌细胞、肥大细胞、血管内皮细胞、纤毛上皮细胞等激动

后产生支气管扩张、平滑肌松弛、抑制肥大细胞释放介质、纤毛运动增加、促进Clara

细胞分泌等。

B受体激动剂(Bagonists)按其选择性与药效持续时间得不同，可大致分为非选

择性与选择性Bagonists两类。肾上腺素就是第一个用于治疗气管哮喘得非选择性

。agonisi,可在几分钟之内使症状缓解，但会产生严重得心血管不良反应，另一个为麻

黄碱，具有相对较弱得Bagonist。因副作用得限制与技术得进步，人们研究开发更多得

还就是选择性B2agonists,目前在临床上普遍应用°20世纪60年代后开发出了一系

列中效选择性B2agonistSo此类药物对B2AR得选择性远大于对B1AR,不易被儿茶酚

氧位甲基转移酶(T)或单胺氧化酶(MA0)代谢，作用持久，口服活性高，且对心脏得不良反

应轻微。其中沙丁胺醇与特布她林就是真正得选择性。2agonist,就是哮喘治疗得重大

突破。70年代后出现得长效类B2agonists具有作用时间长、药效强、选择性高、可

口服等优点，此类药物得作用时间在8小时以上，同时有较明显得抑制气管炎症得作

用，成为药物开发得发展方向。代表药物有：福莫特罗、马布特罗、沙美特罗与班布特罗。

1999年，Politiek口茅按照B2agonists起效“快”与“慢”，同时结合维持时间

“短”与“长”，提出一个分类法：1类，起效迅速，作月时间长，如吸入型福英特罗；2类，

起效缓慢，作用时间长，如吸入型沙美特罗，口服班布特罗；3类，起效缓慢，作用时间短，

如口服型特布她林、沙丁胺醇;4类，起效迅速，作用时间短，如吸入型沙丁胺醇、特布她

林。下面结合临床，对常用B2agonists作一简介：

1.沙丁胺醇(Salbutamol)

Glaxo公司生产，控释片剂商品名为全特宁(Volmax),气雾剂与水剂商品名为喘乐

宁(VentoIine)(,

(1)作用特点：快速扩张气管，强度为IPA得1072倍，作用持续时间为IPA得34

倍，而对心血管得副作用仅为IPA得1