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选择于同类上市产品、基本不经CYP代谢、
半衰期适中
西格列汀维格列汀沙格列汀利格列汀阿格列汀
选择性抑制DPP-4
超过DPP-8/9的倍26001001001000014000
数
选择性抑制DPP-4
*5550300400010014000
超过FAP的倍数
口服生物利用度8785753070
沙格列汀:2
tmax(h)1-41-21.51-2
活性产物:4
Vss(L)198711511110300
蛋白结合率（%）389.3＜107020
半衰期(h)8-142-32.512021.4
75
878576
肾脏排泄(%)(24%原型;36%活＜5
(80%原型)(21-33%原型)性产物)(95%原型)
少量
少量
CYP代谢#（约55%经非CYPCYP3A4/5很少代谢很少代谢
（CYP3A4和CYP2C8）
途径水解代谢）
BaettaR,etal.Drugs.2011Jul30;71(11):1441-67.
持续24小时抑制DPP-4≥80%
100
)
%80阿格列汀25mg(n=15)
(
率
制60
抑
4
-
P40
P
D
浆20
血
0
安慰剂(n=11)
-20
081624324048566472
给药后时间(小时)
一项随机、双盲、平行、安慰剂对照、多剂量研
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