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一、眼科惯用给药方式
●眼局部给药:
眼局部外用(滴眼液、眼膏、眼用凝胶)
眼周注射(球结膜下、球筋膜下、眼球后)
眼球内注射(前房、玻璃体腔)
●全身给药:口服、肌肉注射、静脉注射
血-眼屏障:取决于药品脂溶性,
脂溶性高药品轻易通透血-眼屏障,
进入眼内。
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二、滴眼剂药动学
眼局部用药后吸收包含眼内吸收及全身吸收
结膜囊内给药
全身吸收(路径:结膜、鼻腔黏膜)
眼内吸收(约10%)
非角膜路径(结膜、巩膜)
角膜路径
前房
眼组织
结膜囊给药后药品主要经过角膜进入眼内,结膜囊吸收甚微,药品能否抵达眼内多半取决于其角膜穿透性
角膜穿透性受角膜结构和性质、药品结构和性质及滴眼液配方影响
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●药品在泪液中丢失高峰时间:滴药后头几分钟。
80%滴眼液经鼻粘膜吸收
不经过首过代谢
滴眼液剂量应视为静脉注射剂量
●办法:滴眼后闭眼并压泪点2~5min
增加药品黏度
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三、滴眼间隔
毛果芸香碱浓度
一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度影响
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四、滴眼次序
・混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。
・滴眼液和眼膏适用时,眼膏排斥水溶性滴眼
液,所以眼膏要后用。
・普通先稀后稠。
・希望发挥最大效果药后滴。
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五、眼科惯用药品
*散瞳剂与睫状肌麻痹剂
*眼科抗感染药(抗细菌、抗病毒、抗真菌药)
*糖皮质激素
*非甾体抗炎药
*抗变态反应药
*降眼压药
*血管收缩剂和减充血剂
*人工泪液和眼用润滑
*免疫抑制剂
*防治白内障药
*眼用抑制新生血管药
*其它:
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(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.受体兴奋剂
●去氧肾上腺素(新福林):用于散瞳,散瞳作用快速(滴药后30min起作用),维持时间短(连续2-3h)。
药理作用类似肾上腺素,但强度弱。
兴奋瞳孔扩大肌受体扩瞳。
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2.抗胆碱药
阻断M受体:松驰瞳孔括约肌,使交感神经支配瞳孔扩大肌作用占优势,使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩,造成调整麻痹。
用于眼底及屈光检验,虹膜睫状体炎。
0.5%、1%阿托品
●强效睫状肌麻痹剂
●滴药后马上压迫鼻泪管
1%环喷托酯
2%后马托品
1%托吡卡胺
1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素
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(二)眼用抗感染药
●抗细菌药品
喹诺酮类:(第三代)氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星
(第四代)加替沙星、莫西沙星
氨基糖苷类:妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星
其它:四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等
●抗真菌药
那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑
●抗病毒药
阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等
●抗感染植物药
复方熊胆、鱼腥草、双黄连等
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眼部一线抗菌药品选择标准
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眼部细菌感染一线用药
疗效确切
广谱抗菌
对眼部大部分致病菌敏感
无诱导耐药,PAE长
安全性好
对角膜上皮愈合无影响
全身及局部安全性好
儿童安全使用
经济合理
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在临床预计是细菌性角膜炎时,开始按经验选药
大多数患者采取局部抗菌药品治疗
对严重角膜炎,第一小时使用负荷剂量,每5-15分钟滴眼,以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻角膜炎,应适当降低用药频数。
对初始治疗反应差时,应调整改疗方案,可依据涂片结果进行调整。假如初始反应良好,不需依据培养和药敏结果进行调整改疗方案。
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(三)、糖皮质激素
眼内通透性良好
在眼科主要利用抗炎、抗免疫作用
适应证:治疗眼前段炎症,如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。
●惯用糖皮质激素滴眼液:每日2~4次
(1)0.5%氢化可松
(2)0.1%氟米龙(氟美瞳)
(3)1%泼尼松龙(百力特)
(4)0.1%地塞米松
(5)0.5%氯替泼诺(露达舒)
(6)0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素(典必殊,复方妥布霉素)
(7)0.1%地塞米松+0.5%新霉素(复方地塞米松)
(8)0.5%可松+0.5%四环素
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糖皮
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