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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
JAK2-IN-15
Cat.No.:HY-178936
CASNo.:3094174-82-7
分⼦式:C₂₉H₃₅N₅O₄
分⼦量:517.62
作⽤靶点:JAK;STAT
作⽤通路:Epigenetics;JAK/STATSignaling;ProteinTyrosine
Kinase/RTK;StemCell/Wnt
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性JAK2-IN-15是⼀种⼝服有效的强效选择性JAK2抑制剂(IC50=1.17nM)。JAK2-IN-15可抑制AK2-STAT信号
通路。在重组⼈促红素(rhEPO)诱导的⼩⿏模型中,JAK2-IN-15可显著改善⾎细胞⽐容和脾肿⼤等关键病理指
标。JAK2-IN-15可⽤于真性红细胞增多症(PV)的研究[1]。
IC50TargetJAK2
1.17nM(IC50)
体外研究JAK2-IN-15(Compound2)exhibitspotentJAK2inhibition(IC50=1.17nM)[1].
JAK2-IN-15(72h)effectivelyinhibitstheproliferationofHEL(IC50=1.88μM)andSET-2(IC50=9.56μM)
cellscarryingtheJAK2V617Fmutation[1].
JAK2-IN-15(0.3-10μM,72h)exhibitssignificantantiproliferativeactivitiesagainstHELandSET-2cellswith
JAK2V617FmutantbyinhibitingtheJAK2-STATsignalingpathwayinadose-dependentmanner[1].
JAK2-IN-15(100μM)inhibitsonly17wild-typekinases,exhibitingstrongselectivity[1].
WesternBlotAnalysis[1]
CellLine:HEL92.
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