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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Ispinesibmesylate
Cat.No.:HY-50759A
CASNo.:514820-03-2
Synonyms:SB-715992mesylate;CK-0238273mesylate
分⼦式:C₃₁H₃₇ClN₄O₅S
分⼦量:613.17
作⽤靶点:Kinesin;Apoptosis
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Ispinesib(SB-715992)mesylate是⼀种特异性的纺锤体驱动蛋⽩KSP抑制剂，Kiapp值为1.7nM。
IC50TargetKSP
1.7nM(Kiapp)
体外研究Ispinesib(150nM)mesylateinhibitsBT-474andMDA-MB-468celllines,withGI50sof45and19nM,
respectively[2].
Ispinesib(SB715992,15and30nM)mesylatesuppressestheproliferationofPC-3prostatecancercellby
48.65%and52.16%,andinducesapoptosisofprostatecancercellby1094.88%and1516.70%,
respectively.Ispinesibmesylateupregulatesgenesresponsibleforapoptosisandcellcyclearrest,anddown
regulatesgenesresponsibleforcellproliferationandsurvival.Theanti-proliferationandpro-apoptotic
activitiesofIspinesibmesylatecanbeenhancedbygenistein[3].
体内研究Ispinesib(SCID,8mg/kg;nude,10mg/kg,q4d×3)mesylate
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