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2025-12-12 发布于上海
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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

J-104132

Cat.No.:HY-10383

CASNo.:198279-45-7

分⼦式:C₃₁H₃₃NO₇

分⼦量:531.6

作⽤靶点:EndothelinReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性J-104132(L-753037)是⼀种强效、⼝服活性的、选择性和竞争性的ETA/ETB受体(ETA/ETBreceptor)拮抗剂

，其对ETA和ETB受体的Ki值分别为0.034nM和0.104nM。J-104132在体外可抑制ET-1(HY-P71446)诱

导的信号传导和⾎管收缩。J-104132通过双重阻断ETA/ETB受体，在体内可减轻⾼⾎压、⾎管重塑和糖尿病

内⽪功能障碍。J-104132可⽤于糖尿病⾎管并发症的研究[1][3]。

IC50TargetETAETB

0.034nM(Ki)0.104nM(Ki)

体外研究J-104132potentlyinhibitsET-1-stimulatedphosphatidylinositolhydrolysis(IC50=0.059nM)inhuman

ETA/CHOcells,butfailstostimulateanyresponsebyitselfatafullyinhibitoryconcentration(3nM)[1].

J-104132(0.001-10μM)specificallyandcompetitivelyantagonizesET-1-inducedcontractionsinrabbitiliac

arteries,asitshiftstheET-1concentration-responsecurverightwardwithoutaffectingthemaximalresponse

anddoesnotinhibitcontractionsinducedbyKClorNorepinephrine

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