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第十章表面活性剂药剂学;优选第十章表面活性剂药剂学;表面活性剂概述;第一节概述;两亲结构;;

表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。

正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。

当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。;表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。

对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。;表面活性剂在溶液表面的吸附;界面效应;第二节表面活性剂的分类;阴离子型表面活性剂;一、离子表面活性剂;2、硫酸化物

①通式：R·O·SO3-M+

②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠)。

③性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。

④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。;3、磺酸化物

①通式：R·SO3-M+

②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。

③性质：水溶性,耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差,不易水解。

④应用：黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。;;1.结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。

2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。

3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。

4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵(新洁尔灭);两性表面活性剂;分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。

卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料；

氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优??：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。

性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。;1.结构组成

①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)；

②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)；

③亲水基和亲油基以酯键、醚键结合

2.性质：毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。;（一）脂肪酸甘油酯

种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。

性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸，HLB为3~4。

应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。;（二）多元醇型

1.蔗糖脂肪酸酯

种类：单酯、二酯、三酯及多酯。

性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖，HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中加热可形成凝胶。

应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。;2.脂肪酸山梨坦（司盘类Spans）

;3.聚山梨酯(吐温Tweens);1.聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽类，Myrij）

通式：R·COO·CH2(CH2OCH2)nCH2·OH

品种：Myrij-45Myrij-49Myrij-51Myrij-52Myrij-53

应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;2.聚氧乙烯脂肪醇醚

通式：R·O·(CH2OCH2)nH

产品:

（1）苄泽类(Brij)，如Brij-30、Brij-35，作O/W乳化剂。

（2）西土马哥(cetomacrogol)为O/W型乳化剂或挥发油增溶剂。

（3）平平加O(perogolO)

（4）埃莫尔弗(emlphor)易溶于水和醇及多种有机溶剂，HLB为12~18，具有较强亲水性，乳化能力强，作增溶剂和O/W型乳化剂。;又泊洛沙姆(poloxamer)，商品名普朗尼克(Pluronic)

通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH

性质：为淡黄色液体或固体；分子量1000~10000以上；HLB值为0.5~30；聚氧丙烯为亲油基；聚氧乙烯为亲水性基；具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。

Poloxamer188(pluronicF68)特点：无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定，可作为静脉乳剂o/w型乳化剂，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理