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1．【单选题】结构中没有含氮杂环的镇痛药是：

A、二氢埃托啡

B、盐酸美沙酮

C、盐酸吗啡

D、枸橼酸芬太尼

答案:B

解析：美沙酮的化学名4，4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮，不含有含氮杂环。

2．【单选题】最早应用的镇痛药是阿片生物碱，吗啡为其中的主要成分，通过对吗啡化学结构的修饰，合成吗啡的拮抗剂。下列属于吗啡拮抗剂的药物是：

A、可待因

B、乙基吗啡

C、纳洛酮

D、氢可酮

答案:C

解析：本题考查吗啡的构效及其衍生物。将吗啡17位N上的甲基由烯丙基取代，可得到阿片受体的拮抗剂纳洛酮，常用于吗啡中毒的解救。

3．【单选题】地尔硫是哪种离子的高选择性通道阻滞剂：

A、钾

B、钙

C、氯

D、钠

答案:B

解析：地尔硫为钙离子通道阻滞剂，可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。

4．【单选题】分子中含有巯基，对血管紧张素转化酶能产生较强抑制作用的抗高血压药物是：

A、氯沙坦

B、氨氯地平

C、美托洛尔

D、卡托普利

答案:D

解析：卡托普利（巯甲丙脯酸）为血管紧张素转化酶抑制剂，其巯基在体内易被氧化而成为二硫化合物。氨氯地平是钙通道阻断剂，氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，美托洛尔是β受体阻断药。

5．【单选题】不属于质子泵抑制剂的是：

A、拉美拉唑

B、替硝唑

C、雷贝拉唑

D、兰索拉唑

答案:B

解析：质子泵抑制剂代表药物为“XX拉唑”解析：替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌药。

6．【单选题】临床上使用的布洛芬为何种异构体：

A、左旋体

B、右旋体

C、内消旋体

D、外消旋体

答案:D

解析：布洛芬含有一个手性中心，临床使用外消旋体。外消旋体是一对对映体右旋体和左旋体的等量混合的混合物；内消旋体是分子内含有构造相同的手性碳原子，但存在对称面的分子，是纯净物。

7．【单选题】抗肿瘤药物卡莫司汀属于：

A、亚硝基脲类烷化剂

B、氮芥类烷化剂

C、嘧啶类抗代谢物

D、嘌呤类抗代谢物

答案:A

解析：生物烷化剂药物可分为氮芥类如环磷酰胺；乙撑亚胺类如噻替哌；亚硝基脲类如卡莫司汀；磺酸酯类白消安及金属铂配合物类如卡铂等。嘧啶类抗代谢药有阿糖胞苷、氟尿嘧啶；嘌呤类抗代谢药有巯嘌呤。

8．【单选题】环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是：

A、4-羟基环磷酰胺

B、4-酮基环磷酰胺

C、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

D、醛基磷酰胺

答案:C

解析：环磷酰胺属于前体药物环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，进入体内后，经过肝脏活化发挥了作用。环磷酰胺→4-羟基环磷酰胺→4-酮基环磷酰胺/醛磷酰胺→羧酸化合物（无毒）/丙烯醛和磷酰氮芥→去甲氮芥。正常组织通过酶催化反应生成无毒化合物，而肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的酶，经非酶促反应生成丙烯醛和磷酰氮芥，都是较强的烷化剂。毒性比其他氮芥小。

9．【单选题】具有β-内酰胺环的抗生素类药物是：

A、阿莫西林

B、庆大霉素

C、四环素

D、红霉素

答案:A

解析：阿莫西林属于β-内酰胺环的抗生素类药物。四环素属于四环素类抗生素，庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素、红霉素属于大环内酯类。

10．【单选题】阿莫西林是一种抗生素类药物，服用阿莫西林颗粒时，不得用热水冲服，其原因是：

A、易形成高分子杂质

B、易于结块，不易吸收

C、易形成有毒代谢产物

D、阿莫西林受热挥发而造成剂量不准确

答案:A

解析：阿莫西林具有β-内酰胺结构，高温加速其水解反应，形成聚合反应。

11．【单选题】下列含有唑类结构的抗真菌药是：

A、制霉菌素

B、特比萘芬

C、两性霉素B

D、氟康唑

答案:D

解析：制霉菌素、两性霉素B为多烯类抗真菌药，特比萘芬为丙烯胺类抗真菌药，氟康唑为三唑类抗真菌药。

12．【单选题】属于脂溶性维生素的是：

A、维生素A

B、维生素C

C、维生素B2

D、维生素B6

答案:A

解析：本题主要维生素的性质。维生素A、D、E、K属于脂溶性的维生素。

13．【单选题】下列哪种说法与前药的概念相符合：

A、用酯化方法做出的药物

B、用酰胺化方法做出的药物

C、在体内经简单代谢而活化的药物

D、经结构改造而降低了毒性的药物

答案:C

解析：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

14．【单选题】对乙酰氨基酚是：

A、商品名

B、化学名

C、通用名

D、俗名

答案:C

解析：对乙酰氨基酚是通用名。

15．【单选题】进行青蒿素结构修饰研究使其发挥治疗作用，主要是为了解决：

A、在价格中的优势

B、毒性

C、在水和油中的溶解度

D、抗肿瘤活性

答案:C

解析：青蒿素是倍半萜类化合物，但由于