肾素血管紧张素系统药理讲解专家讲座.pptxVIP

第二十三章

肾素-血管担心素系统药理;教学目标;病例;肝细胞;RAS功效;（+）血管AT1-R,直接收缩

（+）髓质AT1-R，促进AD、NA释放

（+）突触前膜AT1-R，促进NA释放

（+）皮质，促醛固酮释放

（+）交感神经放电活动;肝细胞;肾素抑制剂:能有效地、高度选择性地抑制RAS系统，含有抗交感作用，因而防止了血管扩张后反射性心动过速；能改进心衰患者血流动力学；对肾脏保护作用强于ACEI和AT1受体拮抗剂；预期副作用小。

;最早研究抗肾素制剂为特异性抗肾素抗体，降压作用与ACEI相当，但含有抗原性，不能口服，临床应用受限。

第一代肾素抑制剂：属肽类，雷米克林、依那克林含有作用时间短、生物利用度低、口服有首过效应、易为蛋白酶水解等缺点，临床应用价值低。

;第二代肾素抑制剂：非肽类，阿利吉仑(aliskiren),口服有效,连续降压24小时及其以上。其由瑞士诺华企业生产,年3月5日成为首个获美国FDA同意上市该类药品。年3月26日,SFDA正式同意阿利吉仑在中国上市。

;第二节血管担心素转化酶抑制药;;惯用ACEI药品;肝细胞;【基本药理作用】;【临床应用】;抑制整体RAS—AngII、醛固酮

----用药早期降压机制

抑制组织RAS—AngII、醛固酮、NA

BKNO、PGI2

----长久降压疗效相关;【临床应用】;【不良反应】;肾功效受损：肾A阻塞或硬化

妊娠与哺乳：不用

血管神经性水肿

含－SH基团青霉胺样反应

;卡托普利（captopril,巯甲丙脯酸）;依那普利(enalaapril);第三节

AT1受体拮抗药

（AT1receptorantagonist）;

AT1受体阻断药;肝细胞;与ACEI相比优点

1.对AngⅡ拮抗更完全

2.选择性强，不影响缓激肽系统

3.反馈性引发AngII生成

4.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿

;氯沙坦（losartan);AT1-R（-）药作用比较;新进展;1.ACEI引发高血钾主要原因：;2.ACEI引发咳嗽主要原因：;3.用ACEI尤其有效是：;5.卡托普利不正确是：;6.对伴有心衰或糖尿病、肾病

高血压病人，应首选：;思索题：;ACEI总结

⒈高血压可造成肾血管硬化，引发肾脏缺血，从而发展成为肾功效衰竭。ACEI可降低肾血管阻力，防止缺血对肾脏造成损害，其有益血流动力学作用加强了对肾脏保护。

⒉一部分ACEI是一个肝肾双通道代偿去除药品，即药品代谢产物除了从肾脏排泄还经过胆道排泄。这么就减轻了肾脏去除压力，有利于对肾脏保护。;

⒊有肾病高血压患者,ACEI在显著降压同时，还能保护肾脏功效，可降低患者蛋白尿生成。

⒋已患肾功效不全高血压患者，服用ACEI不会增加肾脏负担，即使重度肾功效不全患者服用ACEI，也不易发生药品蓄积。

;谢谢大家！