CN112105606A 大麻素的连续分离以及大麻素向δ8-四氢大麻酚和δ9-四氢大麻酚的转化 （索卡蒂科技俄勒冈有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112105606A

(43)申请公布日2020.12.18

(21)申请号201980031013.6

(22)申请日2019.03.07

(30)优先权数据

62/639,6082018.03.07US62/697,9202018.07.13US62/697,9232018.07.13US62/697,9262018.07.13US62/715,5452018.08.07US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2020.11.06

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2019/0211382019.03.07

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/173582EN2019.09.12

(71)申请人索卡蒂科技俄勒冈有限公司地址美国德克萨斯州

(72)发明人马克·G·迪根赵俊

(74)专利代理机构广州三环专利商标代理有限公司44202

代理人熊永强

(51)Int.CI.

C07D311/80(2006.01)

A61K9/48(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

权利要求书16页说明书80页附图1页

(54)发明名称

大麻素的连续分离以及大麻素向△?-四氢大麻酚和△?-四氢大麻酚的转化

洗脱液

洗脱液进料洗脱液

CN112105606A在替代实施方案中，提供的方法包括连续分离和纯化大麻素以及将纯化的大麻二酚进一步异构化为△?-四氢大麻酚(△?-THC)和△?-四氢大麻酚(△?-THC)。在替代实施方案中，提供了用于将△?-THC转化为△?-THC的方法。在替代实施方案中，提供了大麻素的工业规模的连续分离和纯化以及将纯化的大麻二酚进一步异构化为

CN112105606A

CN112105606A权利要求书1/16页

2

1.一种用于从天然来源或合成来源获得或纯化基本上纯的△9THC的方法或工艺，其中任选地所述天然来源包括植物或微生物材料，或衍生自植物来源的材料，包括：

(a)获得或提供天然来源或合成来源的第一提取物、等分试样或样品，其包括来自所述天然来源或合成来源的大麻二酚(CBD)和/或△9THC和/或△8THC和/或其他大麻素；

(b)将所述第一提取物、等分试样或样品溶解在第一溶剂中，或将所述第一提取物、等分试样或样品稀释在第一溶剂中；

(c)将经溶剂溶解或稀释的第一提取物、等分试样或样品装载到第一色谱柱上，其中任选地所述色谱柱是正相色谱柱、离子交换色谱柱或反相色谱柱，

其中所述△?THC和/或△8THC和/或其他大麻素可逆地结合到所述第一色谱柱上，

其中任选地，在将所述色谱柱移至下一工作站或第二工作站之前，用第一洗涤溶液除去未在第一工作站与所述第一色谱柱可逆地结合的部分或几乎全部提取物、等分试样或样品材料；

(d)用洗脱溶剂混合物从所述第一色谱柱上洗脱所述△?THC和/或△8THC和/或其他大麻素，其中任选地所述洗脱是梯度洗脱；

(e)从所述洗脱溶剂混合物中收集或分离所述△?THC和/或△8THC和/或其他大麻素，

其中任选地通过梯度洗脱法进行洗脱，将所述△9THC和/或△8THC和/或其他大麻素分

别收集在不同或单独的梯度洗脱级分中，

其中任选地如果通过梯度洗脱方法洗脱：在第一梯度溶剂中，非极性化合物和萜烯从色谱柱上洗脱；在第二梯度溶剂中，大麻二酚(CBD)从色谱柱上洗脱；在第三梯度中，首先洗脱CBD/四氢大麻酚(THC)混合物，然后将剩余的THC从色谱柱上洗脱；在第四梯度中，剩余的大麻素从色谱柱上洗脱，其中任选地剩余的大麻素包括CBC,CBG,CBN;在第五梯度溶剂中，将所有剩余的极性化合物从色谱柱上洗脱，其中剩余的极性化合物包括大麻二酚酸(CBDA)和四氢大麻酚酸(THCA),

任选地，如果洗脱是通过使用反相色谱柱的梯度洗脱法进行，则梯度洗脱：

-从80:20或70:30甲醇：水的洗脱溶液或等同物开始，从所述色谱柱上洗脱部分或几乎全部的极性化合物，其中任选地，所述极性化合物包括CBDA和/或TGCA;

-然后将梯度洗脱移至85:15或80:20甲醇