CN112279786B 一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物、药物制剂及制备方法与应用 （汤文建）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN112279786B(45)授权公告日2023.05.09

(21)申请号202011317552.7

(22)申请日2020.11.23

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN112279786A

(43)申请公布日2021.01.29

(73)专利权人汤文建

地址230039安徽省合肥市蜀山区石台路

华林家园6栋606室

(72)发明人汤文建杨永安张子文蒋侠左家伟

(74)专利代理机构合肥中谷知识产权代理事务所(普通合伙)34146

专利代理师洪玲

(51)Int.CI.

CO7C271/44(2006.01)

C7C271/46(2006.01)

C07D295/205(2006.01)A61K31/27(2006.01)

A61K31/40(2006.01)

A61K31/4453(2006.01)

A61K31/5375(2006.01)

A61P31/04(2006.01)

A61P25/28(2006.01)

A61P25/16(2006.01)

A61P39/06(2006.01)

(56)对比文件

CN101815697A,2010.08.25

US2011052694A1,2011.03.03CN106232588A,2016.12.14

审查员张晶晶

权利要求书3页说明书18页

(54)发明名称

一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物、药物制剂及制备方法与应用

(57)摘要

CN112279786B本发明涉及一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物、药物制剂及制备方法与应用，涉及治疗和预防老化、阿尔茨海默氏病及帕金森氏病有关的疾病化合物领域，该化合物具有式I所示结构，或为式I所示结构的药学上可接受的盐。该化合物具有良好的抗丁酰胆碱酯酶活性，在阿尔兹海默

CN112279786B

2

CN112279786B权利要求书1/3页

1.一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物，其特征在于，所述化合物为(1)-(10)所示结构化合物中的任意一种，或其药学上可接受的盐：

(2)

(3)

(4)

(5)

(6)

CN112279786B权利要求书2/3页

3

(7)

(9)

2.一种如权利要求1所述的大麻二酚氨基甲酸酯类化合物在制备丁酰胆碱酯酶抑制剂类药物中的应用。

3.一种大麻二酚氨基甲酸酯类药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的有效成分中含有如权利要求1所述大麻二酚氨基甲酸酯类化合物。

4.根据权利要求3所述的一种大麻二酚氨基甲酸酯类药物制剂，其特征在于，所述药物制剂中有效成分的剂量为0.01-500mg/kg,所述药物制剂为片剂、胶囊剂、锭剂、注射剂、悬浮剂、栓型或软膏剂。

5.一种如权利要求4所述的大麻二酚氨基甲酸酯类药物制剂在制备治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用。

6.一种如权利要求1所述的大麻二酚氨基甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将胺类化合物在冰浴条件下置于三光气下制成酰氯中间体；

(2)将步骤(1)的酰氯中间体在碱性条件下与大麻二酚发生取代反应，得到大麻二酚氨基甲酸酯类化合物。

7.根据权利要求6所述的一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)和(2)反应过程如下：

CN112279786B权利要求书3/3页

4

其中，R为H

,R1和R2具体基团如权利要求1所述的大麻二酚氨基甲酸

R1

酯类化合物结构所示。

8.根据权利要求6所述的一种大麻二酚氨基甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中胺类化合物为以下胺化物中的任意一种：吗啉、哌啶、吡咯、N-甲基苄胺、N-甲基-4-氟苄胺、N-甲基-4-氯苄胺、N-甲基-4-溴苄胺。

CN112279786B说明书