CN112209878A 一种大麻素受体光控配体及其制备方法与应用 （上海科技大学）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN112209878A

(43)申请公布日2021.01.12

(21)申请号202011155650.5

(22)申请日2020.10.26

(71)申请人上海科技大学

地址201210上海市浦东新区华夏中路393

号

(72)发明人陶厚朝胡涛郑国勋

(74)专利代理机构上海光华专利事务所(普通合伙)31219

代理人沈攀攀许亦琳

(51)Int.CI.

C07D231/14(2006.01)

A61K31/655(2006.01)

A61P25/00(2006.01)

权利要求书8页说明书35页附图1页

(54)发明名称

一种大麻素受体光控配体及其制备方法与应用

(57)摘要

CN112209878A本发明涉及生物技术领域，特别是涉及一种新型大麻素受体光控配体及其制备方法与应用。所述大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，所述大麻素受体光控配体的结构式为：A-linker-B。其中，A为跨膜域配体结构，B为光控元件；Linker为线性的、对大麻素受体光控配体无活性的亚基。本发明将

CN112209878A

CN112209878A权利要求书1/8页

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1.一种大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，所述大麻素受体光控配体的结构式为：

A-linker-B

其中，A为跨膜域配体结构，B为光控元件；

Linker为线性的、对大麻素受体光控配体无活性的亚基。

2.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述跨膜域配体结构为COR’,R选自取代或未取代的、单取代或多取代的杂芳基，其中，R’的取代基选自芳基、取代基选自羟基的取代、或未取代的脂肪族基

团。

3.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述A选自如下所示的基团：

A

其中，X?为C1-C12的直链或支链的亚烷基、C2-C12直链或者支链的不饱和亚烃基、或者取代或未取代的亚环烃基；

L?为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基、巯基；

R?为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6直链或支链的烷基、C2-C6直链或支链的不饱和烃基、C1-C6直链或支链的烷氧基、一COR”,-NHR”,R”和R”各自独立地选自直链或支链的C1-C6烷基；

优选地，X?为C3-C8的直链或支链的亚烷烃，C4-C8直链或支链的不饱和亚烃基、或者取代或未取代的亚环烃基；

优选地，Li为羟基、氰基、卤素、烷氧基、巯基；

优选地，R?为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基。

4.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述Linker为具有脂肪链或环烷烃的亚基结构。

5.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述Linker选自如下所示的：

入

其中，Y为N、0、P、S或C;

Z为不存在、或C1-C12的直链或支链的亚烷基、C2-C12直链或者支链的不饱和亚烃基、或者取代或未取代的亚环烃基；

CN112209878A权利要求书2/8页

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优选地，Y为N;

优选的，Z为不存在、或C1-C3的直链或支链亚烷基；C2-C3直链或支链的不饱和亚烃基、或者取代或未取代的亚环烃基。

6.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其特征在于，所述光控元件为芳基偶氮苯或芳杂环偶氮苯结构。

7.如权利要求1所述的大麻素受体光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐，其结构特征为芳基偶氮结构，所述光控元件如下：

其中，R2、R3各自独立为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C