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第四影影碱经系统的药物
作用类型：两大类
按作用机制分4类：
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
M胆碱受体拮抗剂
N胆碱受体拮抗剂
受体激动剂
临床用途：
通过兴奋胆碱受体，产生类似于乙酰胆碱的作用，使心率减慢，胃蠕动增加，瞳孔缩小。用于青光眼、
胃肠张力缺乏和尿潴留等疾病。
按有：
天然产物的生物碱类和合成的胆碱酯类
、物碱类胆受体激动剂
考点：
1.结构生物碱，内酯和咪唑
2.性质：（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）遇光易变质。（3）内酯环不稳定，碱性下被水解开环，生
成无活性的芸香酸钠盐而溶解。
3.两个手性（内酯3，4位），右旋体在碱性条件下，其C-3位发生异构化，生成无活性的
异芸香碱。
4.临床用滴眼液治疗性青光眼。
、胆碱类胆受体激动剂
考点：
1.结构及性质：季铵类化合物，极易溶于水
2.一个手性碳，S异构体的活于R异构体。
3.选择性M受体激动剂，对胃肠道和平滑肌的选择性较高，用于手术后腹胀、尿潴留以及其它胃肠
道或功能异常。
乙酰碱酯酶抑制
抑制乙酰胆碱酯酶，可减少乙酰胆碱分解，增强乙酰胆碱作用（拟胆碱药）
临床作用
①治疗重症肌无力，青光眼
②老年痴呆症（第2章）
考点：
1.结构及性质：由三部分组成，季铵阳离子部分（极易溶于水）、芳环部分及氨基甲酸部分（在碱
性水液中可水解）
2.季铵口服吸收少，在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。酯水解产物溴化3-羟基苯
基三甲铵。
3.作用：可碱剂，治疗重症肌无力、术后腹胀及尿潴留。
、乙碱剂
了解：一些有机磷和含磷的化学毒气是乙酰胆碱酯酶不可逆的抑制剂，导致乙酰胆碱在体内堆积，
发生一系列症状，乙碱药救治
考点：
1.结构：肟季铵盐。肟有三种异构体，其中啶季铵盐最有效
2.用作有机磷的解毒早期用药，中、重度时必须合并应用阿托品。在体内迅速被分解，
维作用间，根据病情须反复
节MM受体剂
M胆碱受体拮抗剂选择性用于治疗性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。
解痉、散瞳、心动过缓
分类：莨菪生物碱、合成类
、物类M受体抗剂
本考点的学习方法：
以阿托品为重点，掌握其结构特点、理化性质、稳定性、手性特征等，其它的比照阿托品
1.莨菪生物碱类的结构与手性特征
①莨菪醇和莨菪酸成，又称莨菪碱。
②莨菪有3个碳，但C1、C3、C5内旋不产旋光
③莨个，天然S构型，提取时消旋化
④天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，托品为外消旋体
2.莨菪生物碱类的化学稳定性
在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH3.5-4.0最稳定，碱性溶液易水解。水解产物为莨菪醇和消
旋莨酸。（其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温
度）
3.作用：解痉药、有机磷毒、散瞳
4.毒性大，可透和胎盘，有瞳孔散大、唾液及汗液分泌减少、心跳加速、兴奋、烦躁、甚
至惊厥。
考点：
1.与阿托品区别：在6,7位氧环，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱
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