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药理学重点汇总笔记全

作为一门连接基础医学与临床医学的桥梁学科，药理学的核心在于阐明药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制，并指导临床合理用药。本笔记旨在系统梳理药理学的核心知识点，力求概念清晰、重点突出，帮助学习者构建完整的知识框架，为临床实践与理论考核奠定坚实基础。

一、药物代谢动力学（药动学）——药物的体内过程与量化规律

药物代谢动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及这些过程随时间变化的动态规律。

（一）药物的跨膜转运

药物的跨膜转运是药物吸收、分布、排泄的基础，主要方式包括被动转运和主动转运。被动转运（如简单扩散）是大多数药物的转运方式，其特点是顺浓度梯度、不消耗能量，受药物脂溶性、分子量、解离度等因素影响。其中，解离度与体液pH密切相关，弱酸性药物在酸性环境中解离少，脂溶性高，易跨膜转运；弱碱性药物则在碱性环境中更易透过生物膜。主动转运则需要载体参与，逆浓度梯度，消耗能量，具有饱和性和竞争性抑制现象。

（二）吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程

口服给药是最常用的给药途径，但其吸收受多种因素影响。首过消除（首关效应）是指某些药物在通过胃肠道黏膜和肝脏时，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象，这是影响口服药物生物利用度的重要因素。舌下给药和直肠给药可在一定程度上避免首过消除。注射给药（静脉、肌内、皮下）直接进入血液循环或组织间隙，吸收迅速而完全（静脉给药无吸收过程）。吸入给药因肺泡表面积大、血流量丰富，吸收也较迅速。

（三）分布：药物从血液循环到达机体各组织器官的过程

影响药物分布的主要因素包括：药物与血浆蛋白的结合率（结合型药物无活性，且不易跨膜转运，可视为药物在体内的一种暂时贮存形式）、组织器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障（如血脑屏障、胎盘屏障）等。血脑屏障对脂溶性高、分子量小的药物通透性较高。

（四）代谢（生物转化）：药物在体内发生的化学结构变化

肝脏是药物代谢的主要器官，药物代谢酶（尤其是细胞色素P450酶系）在其中发挥关键作用。药物代谢的主要结果是使药物的极性增加，利于排泄，多数药物经代谢后活性降低或消失（灭活），少数药物可经代谢后活化（如前药）或产生毒性代谢产物。影响药物代谢的因素包括遗传因素（个体差异的重要原因）、酶诱导剂（可加速其他药物代谢）和酶抑制剂（可减慢其他药物代谢）。

（五）排泄：药物及其代谢产物经各种途径排出体外的过程

肾脏是药物排泄的主要器官，排泄过程包括肾小球滤过、肾小管重吸收（被动重吸收与尿液pH密切相关，可通过调节尿液pH加速或减慢药物排泄）和肾小管分泌（主动转运过程，存在竞争性抑制）。胆汁排泄也是重要途径，某些药物经胆汁排入肠道后可被重新吸收，形成肝肠循环，延长药物作用时间。其他排泄途径还包括乳汁、汗液、唾液等。

（六）药动学基本参数

如生物利用度（反映药物进入体循环的相对量和速度）、半衰期（t1/2，血浆药物浓度下降一半所需时间，是反映药物消除速度的重要参数，决定给药间隔时间的重要依据）、表观分布容积（Vd，反映药物在体内分布的广泛程度或与组织结合的程度）、清除率（CL，单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除，反映药物消除的快慢）等，均为理解药物体内过程和制定给药方案的重要依据。

二、药物效应动力学（药效学）——药物对机体的作用及机制

药效学研究药物对机体的作用、作用机制以及药物剂量与效应之间的关系。

（一）药物的基本作用

包括兴奋作用（使机体原有功能活动增强）和抑制作用（使机体原有功能活动减弱）。药物作用具有选择性，即药物在一定剂量下对某些组织器官作用特别明显，而对其他组织器官作用较弱或无作用，这是药物分类和临床选药的基础，但选择性是相对的。

（二）治疗作用与不良反应

治疗作用是指药物达到防治疾病目的的作用，分为对因治疗（消除病因）和对症治疗（改善症状）。不良反应是指药物在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应，其发生与药物的选择性低、作用广泛有关，多数是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。

不良反应的主要类型包括：副作用（治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用，通常较轻，可预知，难以避免）、毒性反应（剂量过大或用药时间过长引起的严重不良反应，可预知，应避免）、变态反应（过敏反应，与药物剂量无关，与个体体质有关）、后遗效应（停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应）、继发反应（药物治疗作用引起的不良后果）、停药反应（突然停药后原有疾病加剧，又称反跳现象）等。

（三）量效关系

在一定剂量范围内，药物的效应随剂量的增加（或浓度的升高）而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。以效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，可得量效曲线。通过量效曲线可获得以下重要参数：