阿帕替尼：新型受体酪氨酸激酶抑制剂在胃癌治疗中应用.pdfVIP

小型综述

阿帕替尼：一种新型受体酪氨酸激酶抑制剂用于胃癌治疗

药理学和大学DIFF–药物创新向前未来，分子与转化医学系，布雷西亚大学，欧洲大道11号，25124布雷西亚，意大利分子治疗与药物组学科，克雷莫

纳医院机构，协和大道1号，26100克雷莫纳，意大利实验学科，临床与实验医学系，帕尔马大学，大学路12号，43121帕尔马，意大利医学、和神经

科学系；普通与微创科，锡耶纳大学，布拉奇大道11号，53100锡耶纳，意大利医学学科，锡耶纳大学，布拉奇大道11号，53100锡耶纳，意大利普通、

微创和机器人手术科，系，“圣德格里尼米”医院，翁布里亚2区，06049斯波莱托，意大利医学、和学系，高级学科，锡

耶纳大学，布拉奇大道11号，53100锡耶纳，意大利医学、和健康科学系，的里雅斯特大学，医院广场1号，34129的里雅斯特，意大利

ARTICLEINFO

Articlehistory:收到日期：转移性胃癌是一种致命性疾病，其总体期非常短，突显了对新治疗选择的迫切需求。不幸的是，尽管已研究了

收到修订稿：接受日期：多种分子靶点，但数批准的药物，如在HER2阳性环境下的曲妥珠单抗和单抗，在转移性胃癌患

者的临床结果上有所改善。VEGF（血管内皮生长因子）是最有效的促血管生成因子之一，是许多实体分泌的

信号分子。由于高VEGF表达是胃癌的一个特征，因此针对VEGF被认为是胃癌的一种有希望的治疗策略。在可能

：胃癌的新靶向治疗中，特别是在针对血管生成方面，阿帕替尼是一种新型的受体酪氨酸激酶抑制剂，专门针对

阿帕替尼VEGFR‑2。它是一种口服生物可利用的药物，目前正被研究用于多种实体类型，并在胃癌中显示出有希望的

VEGFR2活性。由于作为转移性胃癌患者三线治疗的近期阳性结果，阿帕替尼可能是几种治疗线中转移性胃癌的一种有趣且

新型的靶向治疗方法。在这篇综述中，我们总结了阿帕替尼的可用数据，主要集中在晚期/转移性胃癌的临床方

面。

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引言不幸的是，数患者（大约20%）是HER‑2靶向治疗的理想候选人

–。此外，单抗，一种针对血管内皮生长因子受体

胃癌(GC)是最常见的之一，据估计是的第三大（VEGFR）‑2的单克隆抗体，在那些对氟尿嘧啶或铂类一线化疗进展的

。尽管目前有多种药物可用于治疗胃癌，但转移性环境下的预后仍然转移性胃癌患者中作为二线治疗选择时显示出获益。另一方

较差。在过去的几年里，传统化疗药物报告的5年率低至10%，转移面，其他抗血管生成药物如贝伐珠单抗、尼和索拉未能证明生

性环境下的总体期(OS)仅限于1年。然而，一些创生物疗法存优势。然而，的研究支持抑制血管生成作为胃癌研究的一个

已成为治疗胃癌患者的实际选择。TOGA试验是第一个随机III期研究，证重要领域。在这方面，阿帕替尼，一种新型的受体酪氨酸激酶抑制

明了对人类表皮生长因子受体2(HER‑2)阳性的胃癌患者，在无进展剂，特异性靶向VEGFR‑在涉及胃癌患者的初步临床前和临床

期(PFS)和总期(OS)方面具有优势。