执业药师药学综合一讲义.docxVIP

大纲规定：

迅速释放制剂：口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂

缓释、控释制剂：基本规定、常用辅料和剂型特点、经皮給药制剂骨架片、膜控片、渗透泵片、经皮贴剂

靶向制剂：基本规定、脂质体、微球、微囊

口服迅速释放制剂

要点：

（1）分散片的特点与质量规定

（2）分散片经典处方分析

（3）口崩片的特点与质量规定

（4）口崩片经典处方分析

（5）速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术

（6）临床应用与注意事项：因药物性质不一样，注意事项也不相同

口服固体制剂

速释：迅速崩解/溶解

吸收迅速，起效快、生物运用度↑

采取固体分散技术、包合技术

——溶解度↑、溶出速度↑

口服速释片剂

分散片

难溶药物

水分散后口服或含于口中吮服、吞服

崩-3min

溶出度测定

分散均匀性

口崩片

置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）

部分口腔吸收防止首过效应

普通：崩解时限

难溶：+溶出度

肠溶：+释放度

舌下片

舌下黏膜-全身

无首过

崩-5min

崩解时限

分散、可溶：3,舌下、泡腾：5

普通：15，薄膜衣：30，肠溶：60

QIAN可溶内外用，崩解快舌下

分手吃泡面，3、5分钟就搞定

普通一刻钟，穿衣半小时

入肠一小时，溶散成碎粒

四大辅料

QIAN

填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补

润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了

崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除

润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手

阿西美辛分散片

【处方】阿西美辛30gMCC120gCMS-Na30g淀粉115g1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g

填充剂？

黏合剂？

润滑剂？

崩解剂？

阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g羧甲基淀粉钠50g

乳糖100g微晶纤维素100g甜蜜素5g

填充剂？

黏合剂？

润滑剂？

崩解剂？

内外加法！

甲氧氯普胺口崩片——干颗粒直接压片

【处方】

①喷雾干燥混悬液处方：

PVPP2.5gMCC5g

②片剂处方：

甲氧氯普胺10mg

填充剂？

润滑剂？

崩解剂？

辛伐他汀口腔崩解片

【处方】辛伐他汀10g

微晶纤维素64g

填充剂？

润滑剂？

崩解剂？

固体分散技术

药物分散状态：分子、胶体、亚稳定态、微晶、无定形

分类：低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物

特点：

溶出↑，生物运用度↑

稳定性↑

掩盖不良气味、刺激性

液体药物固体化

载体材料：水溶性速溶，难溶性缓释，肠溶性控释

易老化

包合技术

药物分子被包藏于分子空穴中

特点溶出↑，生物运用度↑

稳定性↑（挥发性成份损失↓）

掩盖不良气味、刺激性

液体药物固体化

X：关于固体分散物的说法对的的是

A.药物通常是以分子、胶态、无定形状态分散

B.可作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多个剂型

C.不够稳定，久贮易老化

E.运用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化

??

『对的答案』ABCDE

A：以下关于β﹣CD包合物优点的不对的表述是

??

『对的答案』D

滴丸剂

要点：

（1）分类、特点与质量规定

（2）临床应用与注意事项

（3）经典处方分析

分类：速释、缓释、控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、脂质体、肠溶衣、干压包衣

特点：

生物运用度↑

稳定性↑

液体药物固体化

工艺易控、生产以便发展了多个新剂型

滴丸剂的质量规定

性状检验

丸重差异

圆整度检验溶散时限检验

小剂量：含量均匀度密封

滴丸剂临床应用与注意事项多舌下含服：5-15min起效

合用：液体药物、主药体积小、刺激性

可口服，可局部

联苯双酯滴丸

水溶性基质：PEG6000（甘油明胶、泊洛沙姆）

表面活性剂：吐温80

冷凝液：液状石蜡

脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡

吸入制剂

要点：

（1）分类、特点与质量规定

（2）吸入制剂的附加剂种类和作用：抛射剂、稀释剂、润滑剂

（3）临床应用与注意事项

（4）经典处方分析

吸入制剂的分类：

可转变成蒸气的制剂（加入热水，吸入蒸气）

供雾化器用的液体制剂

不易携带，多在家庭、医院使用

吸入气雾剂（含抛射剂）

吸入粉雾剂（微粉化药物+乳糖）

对患者认知能力、纯熟掌握能力规定较高

吸入制剂特点

速效

肺部沉积量小

使用不妥，降低疗效，增加