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茶碱类药物使用及护理

一、茶碱类药物的基础认知

（一）药理作用机制

茶碱类药物的核心作用靶点是磷酸二酯酶（PDE），通过抑

制该酶活性减少环磷酸腺苷（cAMP）的分解，从而升高细胞

内cAMP水平，发挥支气管平滑肌松弛效应。此外，其药理

作用还涵盖多维度：①抗炎调节：抑制中性粒细胞、嗜酸性

粒细胞的浸润与活化，降低气道高反应性；②免疫调节：减

少炎症因子（如TNF-α、IL-6）释放，改善气道黏膜水肿；

③呼吸肌增强：增强膈肌收缩力，改善呼吸功能；④心血管

影响：小剂量兴奋心肌，增加心输出量，大剂量则可能诱发

心律失常。

（二）药代动力学特征

茶碱类药物口服吸收迅速且完全（生物利用度约80%-90%），

空腹状态下1-2小时达血药峰浓度；缓释制剂吸收较慢，峰

浓度出现在4-7小时。药物分布广泛，表观分布容积约

0.45L/kg，可透过胎盘屏障及血脑屏障。代谢主要依赖肝脏

细胞色素P450酶系（CYP1A2为主，部分经CYP3A4），仅10%

以原形经肾脏排泄。半衰期受多种因素影响：健康成人约

8-12小时，儿童（尤其是1-9岁）因代谢旺盛半衰期缩短至

3-4小时；老年人、肝肾功能不全者、心功能不全者半衰期

延长至20小时以上；吸烟（诱导CYP1A2）、饮酒可缩短半衰

期，而合用西咪替丁、氟喹诺酮类（抑制CYP1A2）则延长半

衰期。

二、临床应用范畴与常用药物

（一）主要适应症

茶碱类药物是支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳

定期及急性加重期的二线治疗药物，具体适用场景包括：①

轻中度哮喘的维持治疗（尤其对β2受体激动剂反应不佳者）；

②COPD患者的气道痉挛缓解；③早产儿呼吸暂停的辅助治疗

（通过兴奋呼吸中枢）；④部分心源性哮喘的联合治疗（需

严格评估心功能）。

（二）临床常用药物及特点

1.氨茶碱（Aminophylline）：茶碱与乙二胺的复盐（含

茶碱约85%），水溶性高，可口服或静脉给药。口服制剂生物

利用度高，但胃肠道刺激性强；静脉给药需严格控制浓度（≤

2mg/ml）与滴速（≤0.6-0.8mg/kg/h），避免低血压、心律

失常等风险。

2.多索茶碱（Doxofylline）：新一代甲基黄嘌呤衍生物，

支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，对PDE的选择性更高，

心血管及神经系统不良反应显著减少，适用于对氨茶碱不耐

受的患者。

3.二羟丙茶碱（Diprophylline）：水溶性强，对胃肠道

及心血管刺激较小，但支气管扩张作用弱于氨茶碱，适用于

伴心动过速或消化性溃疡的患者。

三、临床使用规范与注意事项

（一）剂量个体化调整原则

茶碱类药物的治疗窗狭窄（有效血药浓度5-15μg/ml，

中毒阈值20μg/ml），需根据患者特征动态调整剂量：

1.年龄因素：儿童（1-9岁）初始剂量10-12mg/kg/d，

分3-4次口服；成人初始剂量200-400mg/d（缓释制剂）；65

岁以上老年人需减半量起始。

2.疾病状态：肝衰竭（Child-PughC级）、严重心功能

不全（NYHAIV级）患者，剂量需降至常规的1/3-1/2；肾

功能不全（GFR30ml/min）者因代谢影响较小，仅需监测血

药浓度。

3.合并用药：与CYP1A2抑制剂（如环丙沙星、西咪替丁）

合用时，剂量需减少30%-50%；与诱导剂（如苯巴比妥、利

福平）合用时，剂量需增加50%-100%。

（二）给药途径与操作规范

1.口服给药：普通片剂需餐后服用以减少胃肠道刺激；

缓释/控释制剂需整片吞服，不可嚼碎，每日给药1-2次（间

隔12小时），确保血药浓度平稳。

2.静脉给药：仅用于急性发作期或无法口服患者。负荷

剂量为4-6mg/kg（氨茶碱），需用5%葡萄糖注射液稀释至

20-40ml，缓慢静脉注射（时间≥20分钟）；维持剂量为

0.3-0.9mg/kg/h（需根据血药浓度调整），滴注液浓度≤

2mg/ml，避免外渗（可致局部组织坏死）。

（三）治疗药物监测（TDM）实施

TDM是确保茶碱安全有效的核心手段，需遵循以下流程：

1.采样时机：稳态血药浓度（连续给药3-5个半衰期后）

采样，口服普通制剂于服药后2小时、缓释制剂于服药后12

小时采血；静脉给药于维持滴注1